Rozat analoglari

Sutkaning istalgan vaqtida, ovqatlanishdan qat'iy nazar ichga qabul qilinadi.

Davolash kursini boshlashdan oldin va davolash jarayonida pasient xolesterin darajasini pasaytirishga qaratilgan parhezga rioya qilishi kerak. Dozalashni majburiy tavsiyalar: davolashning maqsadi, shuningdek pasientning davolashga reaktsiyasiga qarab shaxsiy ravishda aniqlash kerak.

Avval xolesterin darajasini pasaytiruvchi statinlar guruhiga mansub preparatlar (gipolipidemik vositalar) qabul qilmagan pasientlarda ham, GMG-KoA reduktazaning boshqa ingibitorlari bilan davolangan pasientlarda ham tavsiya etilgan boshlang'ich doza sutkada 5 mg yoki 10 mg ni tashkil qiladi. Boshlang'ich dozani aniqlash vaqtida konkret pasientda xolesterin darajasini va keyinchalik yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanishi xavfini, shuningdek nojo'ya samaralar paydo bo'lish xavfini e'tiborga olish kerak. Pastroq dozalarni qo'llashdagi oqibatlarga nisbatan preparatning dozasini 40 mg gacha oshirilgandan keyin nojo'ya samaralarning tez-tezligini oshishi tufayli, 20 mg doza qo'llanilgandan keyin kutilgan natija erishilmagan yurak-qon tomir kasalliklarining yuqori xavf guruhiga (ayniqsa xolesterinning darajasi nasliy yuqori bo'lgan pasientlar) mansub xolesterinning darajasi yuqori bo'lgan pasientlardagina dozani maksimal 40 mg gacha oshirish mumkin. 40 mg dozani qo'llayotgan pasientlar mutaxassisning nazorati ostida bo'lishlari kerak.

Keksa yoshdagi pasientlar: 70 yoshdan oshgan pasientlarda tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg ni tashkil etadi. Boshqa yoshdagi pasientlar uchun preparatning dozasini o'zgartirish zarurati yo'q.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlar: buyrak faoliyatini o'tkir va surunkali buzilishlari bo'lgan pasientlarda preparatning dozasini o'zgartirish zarurati yo'q. Buyrak faoliyaini buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 60 ml dan kam) bo'lgan pasientlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg ni tashkil etadi. Buyrak faoliyatni biroz buzilishlari bo'lgan pasientlarda 40 mg dozani qo'llash mumkin emas. Shuningdek buyrak faoliyatini og'ir buzilishlari (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam) bo'lgan pasientlarda Rozat preparatini qo'llash mumkin emas.

Jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlar: Chald-Pyu shkalasi bo'yicha 7 ball yoki kamroq ball bo'lgan pasientlarda organizmning rozuvastatinga reaktsiyani kuchayishi aniqlanmagan. Lekin Chald-Pyu shkalasi bo'yicha 8 yoki 9 ball bo'lgan pasientlarda rozuvastatinning ta'siri ekspozisiyasini oshishi kuzatilgan. Preparatni Chald-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan yuqori bo'lgan pasientlarda preparatni qo'llash bo'yicha biron-bir ma'lumotlar yo'q. Jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda Rozat preparatini qo'llash mumkin emas.

Turli irqqa mansub pasientlar: osiyolik pasientlarda organizmning rozuvastatinga reaktsiyasini oshishi kuzatilgan. Osiyolik pasientlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg ni tashkil qiladi. Bunday pasientlarga 40 mg dozani qo'llash mumkin emas.

Miopatiyaga moyilligi bo'lgan pasientlar: miopatiya rivojlanishiga moyil omillari bo'lgan pasientlarga preparatni 40 mg dozada buyurish mumkin emas. Ushbu guruhdagi pasientlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg ni tashkil qiladi.

Yondosh davolash. Rozuvastatin turli tashuvchi-oqsillar (masalan 1v1 organik anionlarning transport polipeptidi va sut bezi rakining rezistentli oqsili) substrati hisoblanadi. Rozuvastatin tashuvchi-oqsillar (masalan Tsiklosporin va ayrim proteaza ingibitorlari, shu jumladan ritonavirni atazanavir, liponavir va/yoki tipranavir bilan birga) o'zaro ta'siri natijasida plazmada rozuvastatinning kontsentrasiyasini oshirishi mumkin bo'lgan ayrim tibbiy preparatlar bilan birga buyurilganda miopatiya (shu jumladan skelet mushaklarining o'tkir nekrozi) xavfi oshadi. Imkoni bo'lganda muqobil preparatlarni qo'llash va zarurati bo'lganida rozuvastatin bilan davolashni vaqtincha to'xtatish kerak. Bu tibbiy preparatlarni rozuvastatin bilan birga qo'llash zarur bo'lgan hollarda yondosh davolashning foyda va xavfini e'tiborga olish va rozuvastatinning dozasiga tuzatish kiritish kerak.

 

Aviroz preparatini qabul qilganda kuzatiladigan nojo'ya samaralar odatda kuchsiz namoyon bo'ladi va o'z-o'zidan o'tib ketadi. Boshqa GMG-KoA reduktaza ingibitorlari qo'llanilganda bo'lgani kabi, nojo'ya samaralarni rivojlanish tezligi asosan dozaga bog'liq xarakterga ega.

Immun tizimi tomonidan: kam hollarda – yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan angionevrotik shish.

Endokrin tizimi tomonidan: tez-tez –qandli diabetining 2 tipi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og'rig'i, bosh aylanishi.

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – qabziyat, ko'ngil aynishi, qorinda og'riq; kam xollarda – pankreatit.

Teri qoplamalari tomonidan: tez-tez emas – terini qichishishi, toshma, eshakemi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: tez-tez – mialgiya; kam hollarda – miopatiya (shu jumladan miozit), rabdomioliz.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: Aviroz preparatini qabul qilgan patsientlarda proteinuriya aniqlanishi mumkin. Siydikda oqsil miqdorining o'zgarishi (yo'qligidan yoki juda kam miqdordan ++ yoki undan ko'proqqacha) preparatni 10-20 mg dozada qabul qilayotgan 1% dan kamroq patsientlarda, preparatni 40 mg dozada qabul qilayotgan taxminan 3% patsientlarda kuzatilgan. Siydikda oqsil miqdorining biroz o'zgarishi 20 mg dozada qabul qilinganida kuzatilgan. Ko'pchilik holatlarda proteinuriya davolash jarayonida kamayadi yoki yo'qoladi va buyrak o'tkir kasalligining rivojlanishi yoki mavjud bo'lganini avj olishini bildirmaydi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: Aviroz preparati barcha dozalarda, ayniqsa 20 mg dan yuqori dozalarda qo'llanilganda – mialgiya, miopatiya (shu jumladan miozit); kam hollarda – o'tkir buyrak yetishmovchiligi bilan yoki usiz kechuvchi rabdomioliz.

KFK darajasini dozaga bog'liq ravishda oshishi rozuvastatin qabul qilgan kam sonli patsientlarda kuzatiladi. Ko'pchilik xollarda u ahamiyatsiz, simptomsiz va vaqtinchalik bo'lgan. KFK faolligi oshganida (NYuСh ga nisbatan 5 marta va undan ko'p) davolanishni to'xtatish lozim.

Jigar tomonidan: patsientlarning oz miqdorida jigar transaminazalarining faolligini dozaga bog'liq oshishi kuzatilgan. Ko'pchilik hollarda u ahamiyatsiz, simptomsiz va vaqtinchalik bo'lgan.

Laborator ko'rsatkichlar: glyukoza, bilirubinning kontsentratsiyasini, GGT, ishqoriy fosfatazaning faolligini oshishi, qalqonsimon bezi funktsiyasining buzilishi.

Boshqalar: tez-tez – astenik sindrom kuzatilishi mumkin.

Липироз препаратини қабул қилиш билан боғлиқ бўлган ножўя самаралари, одатда ўртача даражада ифодаланган ва қисқа муддатли бўлади. Назоратли клиник тадқиқотларни ўтказиш вақтида розувастатин қабул қилган 4% дан камроқ пациентлар ножўя самаралар ривожланганлиги сабабли, даволанишни тўхтатганлар.

Клиник тадқиқотларда ва/ёки препарат савдога чиқарилгандан кейин кузатилган ножўя самаралар хақида қуйидаги частотадаги хабарлар келтирилган:

Аъзолар ва тизимлар	Тез-тез (≥ 1/100, < 1/10)	Баъзида (≥ 1/1000, < 1/100)	Кам ҳолларда (≥ 1/10000 < 1/1000)	Жуда кам ҳолларда, жумладан айрим хабарлар (< 1/10000)
Аллергик реакциялар		Терини қичишиши, тошма, эшакеми	Ангионевротик шиш,	Стивенс-Джонсон синдроми
Марказий нерв тизими	Бош айланиши, бош оғриғи, астеник синдром	Уйқусизлик, кайфиятни ўзгариши		Полинейропатия, хотирани йўқолиши
Овқат ҳазм қилиш йўллари	Қабзият, қоринда оғриқ, кўнгил айниши		Панкреатит
Гепатобилиар тизим				Сариқлик, гепатит
Таянч-ҳаракат тизими	Миалгия		Миопатия (шу жумладан миозит), рабдомиолиз	Артралгия
Сийдик чиқариш тизими				Гематурия
Лаборатор кўрсаткичлар			“жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши

ГМГ-КоА-редуктазанинг бошқа ингибиторларини қўлланганда бўлгани каби, ножўя самараларни ривожланиш тез-тезлиги дозага боғлиқ характерга эга.

Буйрак ва жигар томонидан яққол ножўя самаралар, рабдомиолизни ривожланиш тез-тезлиги розувастатинни 40 мг дозада қабул қилган пациентларда ошади.

Сийдик чиқариши тизими томонидан: розувастатинни қабул қилганда, асосан буйрак найчаларининг фаолиятини ўзгариши оқибатидаги протеинурия кузатилган. Сийдикда оқсилнинг миқдорини ўзгариши (оқсил йўқ ёки жуда кам миқдордан ++ даражагача ва ундан юқори) розувастатинни 10 ва 20 мг дозаларда қабул қилган пациентларнинг 1% дан камроқ қисмида, препаратни 40 мг дозада қабул қилган пациентларнинг тахминан 3% да аниқланган.

Сийдикда оқсилнинг миқдорини минимал даражада ўзгариши, нол даражадан ёки жуда кам миқдордан +даражагача яққол ўзгариши препарат 20 мг дозада қабул қилинганида кузатилган. Кўпчилик ҳолларда протеинурия даволаниш вақтида камайган ва ўз-ўзидан ўтиб кетган. Клиник тадқиқотларнинг маълумотлари таҳлил қилинганида протеинурия ва буйракнинг ўткир ёки зўрайиб борувчи касалликлари ўртасида сабабий боғлиқлик аниқланмаган. Розувастатин билан даволаш курсини ўтказган қатор пациентларда гематурия кузатилган, аммо клиник тадқиқотларнинг маълумотлари, бундай ҳолатларни ривожланиш тез-тезлиги жуда кам эканлигини кўрсатган.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: скелет мушакларига таъсири, миалгия, миопатия (шу жумладан, миозит) ва кам ҳолларда ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланиши билан ёки ривожланмасдан рабдомиолизни пайдо бўлиши розувастатиннинг ҳар қандай дозасини, айниқса 20 мг дан ортиқ дозани қабул қилган пациентларда кузатилган. Креатинфосфокиназа (КФК) нинг миқдорини қабул қилинаётган дозага қараб ошиши розувастатинни қабул қилган пациентларда аниқланган, аммо кўпчилик ҳолларда бу кўринишлар аҳамиятсиз даражада, симптомсиз ва вақтинчалик бўлган. Агар КФК нинг миқдори меъёрнинг юқори чегарасидан 5 марта ошса, у ҳолда даволашни тўхтатиш керак.

Жигар томонидан: бошқа ГМГ-КоА ингибиторларини қабул қилганда бўлган каби, “жигар” трансаминазаларининг фаоллигини қабул қилинаётган дозага қараб ошиши розувастатинни қабул қилган пациентларнинг аҳамиятсиз миқдорида аниқланган. Бунда кўпчилик ҳолларда бу ошиш ўртача даражада, симптомсиз ва ўтувчан бўлган.