QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
OFLOKORT
OFLOCORT
Preparatning savdo nomi: Oflokort
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): ofloksasin
Dori shakli: infuziya uchun eritma.
Tarkibi:
100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: ofloksasin – 200 mg;
yordamchi moddalar: natriy xloridi – 900 mg; in‘eksiya uchun suv – 100 ml gacha.
Ta‘rifi: tiniq och-sariq rangli eritma.
Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotik (ftorxinolonlar guruhi).
ATX kodi: J01MA01
Farmakologik hususiyatlari
Farmakodinamikasi
Keng bakterisid ta‘sir doirasiga ega bo‘lgan mikroblarga qarshi ftorxinolonlar guruhiga mansub bakteriyalarga qarshi preparatdir. Bakteriya DNK sining yuqori spirallashuvini va shu tarzda uning turg‘unligini ta‘minlovchi DNK-giraza fermentiga ta‘sir qiladi (DNK zanjirini barqarorsizlantirish mikroorganizmlarni nobud bo‘lishiga olib keladi).
β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi mikroorganizmlarga va tez o‘suvchi atipik mikobakteriyalarga nisbatan faol.
Ofloksasinga sezgir mikroorganizmlar:
Grammanfiy: Enterobakteriyalar: Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Enterobacter spp., Escherichia coli, Hafnia alvei, Hafnia spp., Klebsiella pneumonia, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus spp., Proteus vulgaris., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella sonnei, Shigella spp. Boshqalar: Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Vibrio cholera, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica. Grammusbat: Stafilokokklar: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus spp. Boshqalar: Propionibacterium acnes.
Ofloksasinga o‘rtacha sezgir mikroorganizmlar:
Grammanfiy: Ba‘zi xujayra ichi qo‘zg‘atuvchilari: Acinetobacter, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia, Serratia marcescens, Ureaplasma realiticum.
Ofloksasinga sezgirligi kamroq mikroorganizmlar:
Grammanfiy: Streptokokklar: Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. Boshqalar: Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium tuberculosis.
Ofloksasinga chidamli mikroorganizmlar:
Treponema pallidum ga nisbatan faol emas.
Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium difficile, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Nocardia asteroids, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealiticum.
Farmakokinetikasi
Taqsimlanishi
Floksurolning 200 mg bir martalik infuziyasidan keyin 60 minut ichida uning qondagi maksimal konsentrasiyasi (Cmax) 2,7 mkg/ml ni, yuborilgandan 12 soatdan keyin esa 0,3 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Muvozanat teng konsentrasiyalarga 4 infuziyadan so‘ng erishiladi. Floksurolni vena ichiga (v/i) 200 mg dozada har 12 soatda 7 kun davomida yuborilganda, uning o‘rtacha maksimal va minimal muvozanat konsentrasiyalari muvofiq ravishda 2,9 va 0,5 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Floksurol organizmning ko‘pgina to‘qima va suyuq muhitlariga keng kiradi: hujayralar (leykositlar, alveolyar makrofaglar), so‘lak, bronxial shilliq, safro, ko‘z yosh va orqa miya suyuqligi, yiring, o‘pka, yumshoq to‘qimalar, suyaklar, qorin bo‘shlig‘i va kichik chanoq a‘zolari, prostata bezi hamda teri.
GET (gematoensefaolik to‘siq), yo‘ldosh to‘sig‘idan yaxshi o‘tadi, ko‘krak suti bilan chiqariladi. Bosh miya qobig‘ining yallig‘langan va yallig‘lanmagan holatlarida orqa miya suyuqligiga o‘tadi (14-60%).
Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 20-25% ni tashkil qiladi.
Metabolizmi va chiqarilishi
N-oksid ofloksasin va dimetilofloksasin hosil qilgan holda jigarda metabolizmga uchraydi (taxminan 5%). Yarim chiqarilish davri (T1/2) 6-7 soat. Preparatning buyrak klirensi minutiga 173 ml, umumiy klirensi esa minutiga 214 ml ni tashkil qiladi. Dozaning 80% o‘zgarmagan holda buyraklar orqali, kam qismi ahlat bilan chiqariladi. Buyrakdan tashqari klirensi 20% dan kam. Bir martalik 200 mg dozada qo‘llanilganida, siydikda 20-24 soatdan keyin aniqlanadi.
Floksurol postantibiotik ta‘sir ko‘rsatadi.
Alohida klinik holatlardagi farmakokinetikasi
Jigar va buyrak kasalliklarida chiqarilishi sekinlashishi mumkin, buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) minutiga 50 ml dan va kamroq) T1/2 15-16 soatgacha oshishi mumkin. Takroriy buyurilishi uning to‘planishiga olib kelmaydi. Gemodializ vaqtida 10-30% preparat yuqotiladi. Keksa yoshdagi bemorlarda KK o‘rtacha minutiga 50 ml bo‘lganida T1/2 13 soatgacha oshishi mumkin.
Qo‘llanilishi
Qo‘llash usuli va dozalari
Preparat v/i tomchilab yuboriladi (sekin yuborish kerak, oqim bilan yuborish tavsiya qilinmaydi).
Doza kasallik og‘irligi, infeksiya turi, organizm holati, bemorning yoshi, vazni va buyrak faoliyatiga qarab aniqlanadi.
Davolashni 200 mg preparatni v/i (30-60 minut davomida) yuborish bilan boshlanadi. Davolash davomiyligi kasallikning kechishiga bog‘liq va ko‘p hollarda 7-10 kunni tashkil qiladi (quyi siydik yo‘llarining asoratsiz infeksiyalarida davolash kursi 3-5 kun tashkil qiladi).
Preparatni bemorning harorati va umumiy ahvoli yaxshilanganidan so‘ng yana 3 kun davomida yuborish kerak. Bemorning holati yaxshilanganidan so‘ng, davolashni, preparatning peroral shaklida, xuddi shunday sutkalik dozada davom ettirish tavsiya etiladi.
Davolash davomiyligi 2 oydan oshmasligi kerak.
Bolalar. Bunda sutkalik o‘rtacha doza tana vaznidan 7,5 mg/kg, maksimal – 15 mg/kg ni tashkil qiladi.
Alohida klinik holatlardagi qo‘llash usuli va dozalari
Buyrak faoliyati buzilishi bo‘lgan bemorlarda (KK minutiga 50 dan 20 ml gacha) bir martalik doza, o‘rtacha tavsiya etilgan dozaning 50% ni tashkil qilishi kerak (sutkasiga 2 marta buyurilganida). Bir martalik dozani butunligicha sutkasiga 1 marta yuborish ham mumkin. Minutiga KK 20 ml dan kam bo‘lganida boshlang‘ich doza 200 mg ni tashkil qiladi, so‘ng preparat sutkasiga 100 mg dan yuboriladi.
Peritoneal dializda va gemodializda bo‘lgan bemorlarga preparat 100 mg dan har 24 soatda yuboriladi.
Buyrak yetishmovchiligida maksimal sutkalik doza 400 mg ni tashkil qiladi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, allergik pnevmonit, allergik nefrit, eozinofiliya, isitma, angionevrotik shish (Kvinke shishi), bronxospazm, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan xavfli eksudativ eritema yoki Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), fotosensibilizasiya, anafilaktik shok.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, AB (arterial bosim) ning pasayishi (AB ning keskin pasayishida yuborish to‘xtatiladi), vaskulit, kollaps.
Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, qat‘iyatsiz harakatlar, tremor, tirishishlar, qo‘l va oyoqlar uvushishi hamda parasteziyasi, jadal tush kurishlar, tungi dahshatlar, psixotik reaksiyalar, havotorlik, psixomotor qo‘zg‘alishi, fobiyalar, depressiya, ongning chalkashishi, gallyusinasiyalar, bosh miya ichi bosimining oshishi.
Sezgi a‘zolari tomonidan: rang ajratishning buzilishi, diplopiya, ta‘m, hid bilish va muvozanatning buzilishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: gastralgiya, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, meteorizm, abdominal og‘riqlar, jigar transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, xolestatik sariqlik, sohtamembranoz enterokolit.
Siydik chiqaruv tizimi tomonidan: o‘tkir interstisial nefrit, buyrak faoliyatining buzilishi, giperkreatininemiya, mochevina miqdorining oshishi, vaginit.
Tayanch-harakat tizimi tomonidan: tendinit, mialgiyalar, artralgiyalar, tendosinovit, pay uzilishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniiya, agranulositoz, anemiya, trombositopeniya, pansitopeniya, gemolitik va aplastik anemiya.
Dermatologik reaksiyalar: nuqtali qon quyilishlari, bullyoz gemorragik dermatit, tomirlar jarohatlanganidan dalolat beruvchi papulyoz toshma (vaskulit).
Mahalliy reaksiyalar: og‘riq, yuborish joyidagi og‘riq, tromboflebit.
Boshqalar: holsizlik, disbakterioz, superinfeksiya, gipoglikemiya (qandli diabeti mavjud bemorlarda).
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Ehtiyotkorlik bilan:
I A (xinidin, prokainamid) yoki III (amiodaron, sotalol) sinfiga mansub bo‘lgan aritmiyaga qarshi vositalarni qabul qiluvchi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Ofloksasin eritmasi quyidagi infuzion eritmalar bilan mutanosib: natriy xloridining izotonik eritmasi, Ringer eritmasi, fruktozaning 5% li eritmasi, dekstrozaning (glyukozaning) 5% li eritmasi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Ofloksasin pnevmokokklar chaqiradigan pnevmoniyada tanlov muvofiq preparati hisoblanmaydi, o‘tkir tonzillitni davolashda qo‘llanilmaydi va sifilisni davolashda samarali emas.
Tuberkulyozning bakteriologik tashxisida soxta manfiy natijalar paydo bo‘lishi mumkin (Mycobacterium tuberculosis ajralishiga to‘sqinlik qiladi).
Gonoreyani qisqa davolash vaqtida yuqori dozada qo‘llaniladigan mikroblarga qarshi preparatlar sifilisning inkubasiya davrini niqoblash yoki sekinlashtirish mumkin. Gonoreyali barcha bemorlar, tashxis davrida sifilisga nisbatan serologik ttekshiruvdan o‘tishlari lozim. Ofloksasin qabul qilayotgan bemorlar uch oydan keyin serologik tekshiruvdan o‘tishlari lozim.
Preparatni qo‘llash fonida etanol iste‘mol qilish mumkin emas.
V/i tez yuborilganda AB pasayishi mumkin. Ikki oydan ortiq ishlatish tavsiya qilinmaydi. Preparatni qo‘llash fonida quyosh va UB nurlaridan saqlanish lozim.
Kam uchraydigan tendenit, ayniqsa keksa bemorlarda payning uzilishiga olib kelishi mumkin (asosan axill payining). Tendenit belgilari paydo bo‘lganida davolash darxol to‘xtatiladi, axill payining immobilizasiyasi amalga oshiriladi va ortoped maslahatlanish kerak.
Diabeti bo‘lgan va ofloksasin bilan birga gipoglikemik preparatlar yoki insulin qabul qilayotgan bemorlarda glyukozaning qondagi darajasi buzilishi mumkin, shu jumladan simptomatik giperglikemiya va gipoglikemiya. Bunday bemorlarning qondagi glyukoza darajasini diqqat bilan nazorat qilish lozim. Agar ofloksasin bilan davolashni boshlagan bemorlarda gipoglikemik reaksiyalar namoyon bo‘lsa, uni qo‘llashni to‘xtatish lozim.
Preparatni qo‘llash vaqtida kandidozning (molochnisa) rivojlanish xavfi oshishi sababli ayollarga qin tamponlarini ishlatish tavsiya qilinmaydi.
Davolash fonida moyilligi mavjud bemorlarda miasteniyaning kechishi yomonlashi, porfiriya xurujlari jadallashishi mumkin.
Xinolonning barcha preparatlari kabi ofloksasinni MNT faoliyati buzilishi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki uning qabuli tutqanoq hurujiga sabab bo‘lishi mumkin.
Jigar yoki buyrak faoliyati buzilganida ofloksasinning qondagi konsentrasiyasini nazorat qilish lozim. Og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligida toksik samaralar havfi oshadi (dozani kamaytirish talab qilinadi).
Kristalluriyadan saqlanish uchun bemorlar yetarlicha suv iste‘mol qilishlari lozim.
Og‘ir va/yoki uzoq muddatli diareyani davolash vaqtida va/yoki davolashdan keyin preparat berilishini bekor qiluvchi va tegishli davolashni (ichga vankomisin, teykoplanin yoki metronidazol) talab qiluvchi sohta membranoz kolit tashxisini istisno qilish lozim.
Ofloksasin preparatga chidamli mikroorganizmlar ko‘payishi bilan bog‘liq bo‘lgan ikkilamchi infeksiyaga sabab bo‘lishi mumkin.
Bolalarda, taxmin qilinadigan klinik samaradorligi va nojo‘ya ta‘sirlar rivojlanish ehtimolini hisobga olgan holda preparatni, faqat hayot uchun havfli infeksiyalarda, kamroq toksiklikka ega bo‘lgan preparatlarni qo‘llash mumkin bo‘lmaganda qo‘llaniladi.
Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanilishi
Preparatni homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.
Avtomobilni boshqarishda va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim
Faqat shikastlanmagan flakonlardagi tiniq eritma ishlatilsin!
Saqlash sharoitiga rioya qilmaslik va noto‘g‘ri transportirovka qilish natijasida flakonlarda mikroyoriqlar paydo bo‘lishi mumkin, uning natijasida eritmaning mikroblar bilan ifloslanish xavfi oshadi.
Steril. Vena ichiga.
Faqat bir marotabalik qo‘llash uchun!
Muzlatilmasin! Isitilmasin!
O‘ramda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin va bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.
Dozaning oshirib yuborilishi
Simptomlar: bosh aylanishi, sovuq teri paydo bo‘lishi, ongning chalkashishi, tormozlanish, dezorientasiya, uyquchanlik, tirishishlar, ko‘ngil aynishi, qusish, shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishi.
Davolash: dezintoksikasion, desensibilizasiyalovchi va simptomatik muolaja.
Chiqarilish shakli
Infuziya uchun 200 mg/100 ml eritma 100 ml, 200 ml dan flakonlarda.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.