faol modda: paratsetamol - 1000 mg:
yorDamchi moddalar: mannitol, dinatriy gidrogenfosfati, uchun suv - 100 ml gacha.
tushuntiriladi.
Preparat periferik to'qimalarda prostaglandinlarning sinteziga ta'sir qilmaydi. U
suv-elektrolitlar muvozanatiga (organizmda natriy va suvni ushlanib qolishini chaqirmaydi) va me'da-ichak yullarining shillik kavatiga salbiy ta'sirini yo'kligiga
sabab bo'ladi.SCo'rilishi va taqsimlanishi
Plazma Maksimal kontsentrasiyasiga 15 minutdan keYin erishiladi va 15-30 mkg/ml ni tashkil etaDi. Taksimlanish xajmi 1 l/kg ni tashkil etadi. Paratsetamol plazma oqsillari bilan kuchsiz boG'lanadi, gematoentsefalik to'sik orkali o'tadi.
Metabolizmi va chiqarilishi
Paratsetamol jigarda biotransformasiyaga uchrab. glyukuronidlar va sulfatlarni xosil qilaDi. Katta bo'lmagan qismi (taxminan 4%) tsitoxrom R450 izofermentlar tizimi ishtirokida metabolizmga uchrab oralik metabolitini (N-atsetilbenzoxinonimin) xosil qIdali u normal sharoitlarda kaytarilgan glutation bilan tez zararsizlantiriladi va tsistein va merkaptopurin kislotasi bilan boG'langandan so'ng siydik bilan chikariladi. Birok kuchli zaxarlanishda ushbu toksik metabolitining mikdori oshadi.
Yarim chikarilish davri kattalarda 2.7 soat. umumiy klirens" 18 l/soatni tashkil etadi. Paratsetamolnish farmakokinetik kursatkichlari gudaklar va bolalarda kattalarDagi ko'rsatkichlar bilan bir xil. FAqat ularda yarim chikarilish davri biroz kiskarokdir (1.5- 2 soatni tashkil etadi). Yangi tuG'ilgan chakaloklarda PrepAratning yarim chikarilish davri gudaklariikiga nisbatan uzunrok. va taxminan 3.5 soatni tashkil etadi.
Paratsetamol asosan siydik bilam chikariladi; bunda kabul kilingan dozaning 90% buyraklar orkali 24 soat davomida asosan glyukuronid (60-80%) va sulfat (20-30%) kurinishida chikariladi, 5% dan kamrok kismi o'zgarmagan xolda chikariladi.
Buyrak etishmovchiligi bo'LGan pasientlar
Yakkol buyrak etishmovchiligida (kreatinin klirensi minutiga 10-30 ml) paratsetamolni chikarilishi biroz sekinlashadi. yarim chikarilish danri esa 2-5.3 soatni tashkil etadi. Yakkol buyrak etishmovchiligi bulgan pasientlarda glyukuronid va sulfatni chikarilish tezligi soglom pasientlarga nisbatan 3 marta kam.
Plazma Maksimal kontsentrasiyasiga 15 minutdan keYin erishiladi va 15-30 mkg/ml ni tashkil etaDi. Taksimlanish xajmi 1 l/kg ni tashkil etadi. Paratsetamol plazma oqsillari bilan kuchsiz boG'lanadi, gematoentsefalik to'sik orkali o'tadi.
Metabolizmi va chiqarilishi
Paratsetamol jigarda biotransformasiyaga uchrab. glyukuronidlar va sulfatlarni xosil qilaDi. Katta bo'lmagan qismi (taxminan 4%) tsitoxrom R450 izofermentlar tizimi ishtirokida metabolizmga uchrab oralik metabolitini (N-atsetilbenzoxinonimin) xosil qIdali u normal sharoitlarda kaytarilgan glutation bilan tez zararsizlantiriladi va tsistein va merkaptopurin kislotasi bilan boG'langandan so'ng siydik bilan chikariladi. Birok kuchli zaxarlanishda ushbu toksik metabolitining mikdori oshadi.
Yarim chikarilish davri kattalarda 2.7 soat. umumiy klirens" 18 l/soatni tashkil etadi. Paratsetamolnish farmakokinetik kursatkichlari gudaklar va bolalarda kattalarDagi ko'rsatkichlar bilan bir xil. FAqat ularda yarim chikarilish davri biroz kiskarokdir (1.5- 2 soatni tashkil etadi). Yangi tuG'ilgan chakaloklarda PrepAratning yarim chikarilish davri gudaklariikiga nisbatan uzunrok. va taxminan 3.5 soatni tashkil etadi.
Paratsetamol asosan siydik bilam chikariladi; bunda kabul kilingan dozaning 90% buyraklar orkali 24 soat davomida asosan glyukuronid (60-80%) va sulfat (20-30%) kurinishida chikariladi, 5% dan kamrok kismi o'zgarmagan xolda chikariladi.
Buyrak etishmovchiligi bo'LGan pasientlar
Yakkol buyrak etishmovchiligida (kreatinin klirensi minutiga 10-30 ml) paratsetamolni chikarilishi biroz sekinlashadi. yarim chikarilish danri esa 2-5.3 soatni tashkil etadi. Yakkol buyrak etishmovchiligi bulgan pasientlarda glyukuronid va sulfatni chikarilish tezligi soglom pasientlarga nisbatan 3 marta kam.
Yurok qon-tomir tizimi tomonndan: arterial gipotenziya.
Qon yarotish tizimi tomonndan: trombosi gopeniya.
Teri qatlamlari tomonndan: terini kichishishi, teri va shillik kavatlarda toshmalar (odatda eritematoz yoki urtikar).
Allergik reaktsiyalar: Kvinke shishi bulishi mumkin.
Preparat xaifsiz giperbilirubinemiya (shu jumladan, Jilber sindromida), virusli gepatitda, surunkali alkogolizmi bulgan pasientlarga (shu jumladan. jigarni alkogolli shikastlanishida) extiyotkorlik bilan buyuriladi.
Jigar faoliyatini yakkol buzilishlarida preparatni kullash mumkin emas.
P-mol preparata kullanganida plazmada sindik kislotasi mikdoriy jixatdan aniklanganida laborator tekshiruv kursatkichlari uzgaradi.
Preparat uzok muddat kullanganida periferik kon manazarasini va jigarning funktsional xolatini nazorat kilish kerak.
Preparatni kullash vaktida alkogol iste'mol kilish mumkin emas.
Avtotransportni xayDash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat avtotraisportni xaydash va mexanizmlarpi boshkarish kobiliyatiga ta'sir
kilmaydi.
X,omilidorlik va laktasiya divriDa qo'llanishi
Xomilidorlikda P-mol sreparatini ona uchun kutilgan fonda xomila uchun potentsial xavfdan ustun bulgan xoldagina kullash mumkin.
Preparat bilan davolanish vaktida emizishni tuxtatish kerak.
Pediatriyada qo'ullanishi
P-mol preparatini 1 yoshgacha bulgan bolalarga kullash mumkin emas.
Infektsion-YalliG'lanish kasalliklari fonida isitma sindromida qo'llanadi. Preparat oG'rik va isitma sindromini tez bartaraf kilish uchun (shu jumladan, paratsetamolni ichga kabul kilish imkoni bo'lmaganida) ko'rsatilgan.
Jigar faoliyatini yakkol buzilishlari,
1 yoshgacha bulgan bolalarda kullash mumkin emas.
Paratsetamol bilan birga kullanganida etanol utkir pankreatitni rivojlanish extimolini oshiradi.
Jigarning mikrosomal fermentlarini ingibitorlari (shu jumladan, tsimetidin) bilan birga kullanganida, ular gepatoksik ta'sirini rivojlanish xavfini oshiradilar. Barbituratlarni uzok vakt davomida kullash paratsetamolning samaradorligini pasaytiradi.
Paratsetamol Pa nosteroid yalliglanishga karshi vositalarni uzok vakt davomida birga kullash analgetik nefropatiya va buyrakni papillyar nekrozini rivojlanish xavfini, buyrak etishmovchiligini terminal boskichiga utish xavfini oshiradi.
Paratsetamolning katta dozalarini va salisilatlarni uzok vakt davomida birga qo'llash buyrak yoki kovuk rakini rivojlanish xavfini oshiradi.
Diflunisal bilan birga kullanganida. diflunisal kon plazmasida paratsetamolning kontsentrasiyasini 50% ga oshiradi va gepatotoksik reaktsiyalarni rivojlanish xavfini oshiradi.
12 yoshdan oshgan o'smirlar va tana vazni 50 kg Day ortgtsh kattalar
Maksimal bir martalik dozasi 1 g paratsetamol, yani 1 flakon (100 ml) ni tashkil etadi. Maksimal sutkalik dozasi 4 g ni tashkil etadi.
12 yoshdan oshgan usmirlar va tana vazni 33 dan 50 kg gacha bulgan kattalar Paratsetamol bir marta yuborishga 1 kg tana vazniga 15 mg dan, yani 1,5 ml eritma xisobida kullanadi. Maksimal sutkalik dozasi 1 kg tana vazniga 60 mg ni tashkil etadi. Tana vazni 10 kg dan 33 kg gacha bulgan. 1 yoshdan 11 yoshgacha bulgan bolalar Paratsetamol bir marta yuborishga 1 kg tana vazniga 15 mg dan. yani 1,5 ml eritma xisobida yuboriladi. Yuborishlar urtasidagi minimal oralik 4 soatni tashkil etadi. Maksimal sutkalik dozasi 60 mg/kg ni tashkil etadi.
Jigar yoki buyrak faoliyatini buzilishlari. Jilber sindromi bulgan pasientlarda va keksa yoshdagi shaxslarda preparatni yuborishlar urtasidagi oralik kamida 8 soatni tashkil etishi kerak, bunda sutkalik dozani kamaytirish kerak.
Ochik kolgan yoki oxirigacha ishlatilmagan flakonning ichidagi preparat yukotilishi kerak. Preparatni 0,9% li natriy xlorid eritmasida maksimal 10 martagacha kushimcha suyultirish mumkin. Ill) tarzda tayyorlangan eritmani tayyorlangandan sung 1 soat davomida (infuziya vakti xam kiradi) yuborish kerak.
Dozani o'tkir oshirib yuborilish simptomlari. diareya, ishgaxani pasayishi. ko'ngil aynishi. kusish, korinda diskomfort va/yoki ogrik. teri koplamlarini okarishi bo'lishi mumkin. Paratsetamol kattalarga 7,5 mg va undan ortik dozada, bolalarga esa 1 kg tana vazniga 140 mg dan ortik dozada bir vaktning u/zida yuborilganida jigarni tulik va orkaga kaytmas nekrozi, jigar etishmovchiligini rivojlanishi. metabolik asidoz va entsefalopatiya bilan kemuvchi gepatosiglarni tsitolizi yuz beradi, va bu komaga va ulimga olib kelishi mumkin. Paratsetamol yuborilganidan sung 12.8 soat utgach jigar transaminazalarini faolligi, LDG va bilirubinning darajasini oshipsh va protrombinning darajasini paeayishi kuzatiladi.
Dozani surunkali oshirib yuborilish simptomlari: umumiy simptomlar (oG'riq. xolsizlik adinamiya, kuchli terlash) va jigarni shikastlapishi bilan kechuvchi maxsus simptomlar bilan xarakterlanadigan gepatotoksik samarasi rivojlanadi. Natijada gepatonekroz rivojlanishi mumkin. Paratsetamolni gepatotoksik samarasi jigar entsefalopatiyasi (fikrlashii buzilishi, Markaziy nerv tizimi faoliyatini susayishi. ajitasiya va stupor) ni rivojlanishi. tirishilarni rivojlanishi. nafas faoliyatini susayishi. koma, miya shishi, kon ivishini buzilishi, konni kon-tomir ichida disseminasiyalangan ivishi sindromi rivojlanishi, gipoglikemiya, metabolik asidoz, aritmiya, kollapsni rivojlanishi bilan zurayishi mumkin. Jigar faoliyatini buzilishi kam xollarda yashin tezligida rivojlanadi va buyrak etishmovchiligi (tubulyar nekroz) bilan asoratlanishi mumkin.
Davolash: dozasi oshirib yuborilganidan sung 8-9 soat utgach SH-guruxi donatorlari va glutation, metioninni singezini utmishdoshlarini yuborish va 12 soat utgach N- atsetilsisteinni yuborish kerak. kushimcha davolash choralari (keyinchalik metioninni yuborish. vena ichiga N-atsetilsisteinni yuborish) ni ugkazish zaruriyati paratsetamolning kondagi kontsentrasiyasi. shunipgdek paratsetamol yuborilgandan sung utgan vaktga karab aniklanadi.