SOMNOL tabletkalari 7,5mg N20

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

SOMNOL^®

SOMNOL^®

Preparatning savdo nomi: Somnol^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): zopiklon (zopiclonum)

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 7,5 mg zopiklon;

yordamchi moddalar: suvsiz kalsiy gidrofosfati; kartoshka kraxmali; magniy stearati, kremniy dioksidi; natriy kraxmalglikolyati (A turi);

qobiq tarkibi: oq Opadray 33G28707 (gipromelloza, titan dioksidi (Ye171); laktoza monogidrati; triasetin; makrogol 3000).

Ta‘rifi: dumaloq, bir tomoni qavariq, bir tomoni botiq riskali, oq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: uxlatuvchi vosita.

ATX kodi: N05CF01

Farmakologik xususiyatlari

Somnol (zopiklon) – siklopirrolon hosilasi bo‘lgan psixotrop vositalari guruhiga mansub uxlatuvchi vosita hisoblanadi. U xlor ionlari va GAMK-reseptorlari uchun kanalning makromolekulyar kompleksning tarkibiy tashkil qiluvchi qismi bo‘lgan benzodiazepin reseptorlariga nisbatan yuqori yaqinlikka va tanlab ta‘sir qilish xususiyatga ega. Zopiklon siklopirrolon hosilalari uchun spesifik bo‘lgan benzodiazepin reseptorlarining sohalari bilan bog‘lanadi va benzodiazepin reseptorlarining konformasiyasida xarakterli o‘zgarishlar chaqirib, xlor kanalini faollashishiga olib keladi. Buning natijasida GAMK ning tormozlovchi ta‘siri va markaziy nerv tizimining turli sohalarida neyronlararo o‘tkazuvchanlikni tormozlanishi kuchayadi.

Farmakokinetikasi

Zopiklon 7,5 mg dozada ichga qabul qilinganidan keyin tez so‘riladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasiga 0,5-1,5 soat davomida erishiladi; preparatni qabul qilgandan so‘ng 1 soatdan keyin preparatning 95% so‘riladi. 5-15 mg doza diapazonida qon plazmasidagi preparatning konsentrasiyasi va doza orasida proporsional korrelyasiya kuzatiladi. Taqsimlanish hajmi 100 l ga teng, dorining taxminan 45% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Kuchsiz farmakologik faollikka ega N-oksidi va 2 ta faol bo‘lmagan metabolitlarini hosil qilib jigarda metabolizmga uchraydi. Zopiklon va uning faol metaboliti N-oksidining yarim chiqarilish davri 3,5-6 soat chegaralarida o‘zgaradi. Buyrak faoliyatini ahamiyatsiz va o‘rtacha buzilishlari zopiklonning kinetikasida ahamiyatli o‘zgarishlar chaqirmaydi, yaqqol buyrak yetishmovchiligida esa, konsentrasiya–vaqt egri chizig‘i ostidagi maydonni, maksimal konsentrasiyaga erishish vaqti (T_max) va yarim chiqarilish davri (T_1/2) oshishi mumkin. Shuningdek keksa yoshdagi pasientlarda yarim chiqarilish davrini biroz oshishi kuzatiladi.

Zopiklonning faqat 4-5% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Zopiklonning ikki asosiy metabolitlari (faol N-oksidi va faol bo‘lmagan N-dezmetilzopiklon) buyrak orqali, boshqalari esa – o‘pkalar orqali chiqariladi.

24-48 soatdan keyin yuborilgan zopiklonning dozasini deyarli 100% organizmdan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Preparat kattalarda o‘tkinchi, vaziyatli yoki surunkali uyqusizlikni (shu jumladan uyquga ketishning qiyinligi, tungi va ertalabki uyg‘onib ketishlar) qisqa muddatli davolash uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkalar bevosita uyqu oldidan ichga qabul qilinadi.

Kattalarga 7,5 mg li 1 tabletkadan uyquga ketishdan oldin buyuriladi.

Buyrak faoliyati buzilishi bo‘lgan pasientlarda davolashni 3,75 mg (1/2 tabletkalar) teng dozada boshlash tavsiya etiladi, garchi ushbu guruh pasientlarida preparatning to‘planishi aniqlanmagan bo‘lsada.

Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda 3,75 mg ga teng dozadan boshlash tavsiya etiladi, chunki ushbu guruh pasientlarda preparatni chiqarilishi pasayadi. Zarurati bo‘lgan holda pasientning sezuvchanligini e‘tiborga olib, dozani 7,5 mg gacha ehtiyotkorlik bilan oshirish mumkin.

Nafas yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga kuniga 3,75 mg buyuriladi.

Keksa pasientlarga avval 3,75 mg preparat buyuriladi. Zarurati bo‘lgan holda pasientning shaxsiy sezuvchanligini e‘tiborga olib, dori vositasining dozasini asta-sekin oshirish mumkin.

Davolash davomiyligi

O‘tkinchi uyqusizlik: 2-5 kun.

Vaziyatli uyqusizlik: 2-3 hafta.

Davolash kursi – dozani kamaytirish davrini qo‘shganda, 4 haftadan oshmasligi lozim.

Preparatni qo‘llashdan avval pasientlarga davolash davomli bo‘lmasligi va uni asta-sekin to‘xtatish kerakligi haqida tushuntirish kerak.

Bolalarda qo‘llanishi: Somnolni bolalarda qo‘llashning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun pediatriya amaliyotida somnol qo‘llanmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya samarasi – og‘izda achchiq yoki metall ta‘mi hisoblanadi. Shuningdek boshqa nojo‘ya samaralari – ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘riqlari, bosh aylanishi, uyquchanlik va og‘izni qurishi haqida ham xabarlar bor.

Ruhiyatni buzilishlari aniqlangan. Kam hollarda: tungi dahshatlar, gallyusinasiyalar va xulqiy o‘zgarishlar, masalan yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, ongni chalkashishi, tushkunlik, tajavvuzkorlik, depressiya, anterograd amneziya, amneziyaga bog‘liq bo‘lishi mumkin bo‘lgan noadekvat xulq, somnabulizm, libidoni buzilishi. Juda kam hollarda: eyforiya va harakat koordinasiyasini buzilishi.

Ushbu nojo‘ya holatlar ko‘pincha keksa yoshdagi shaxslarda kuzatiladi, biroq og‘ir shakli kam hollarda bo‘ladi.

Davolash to‘xtatilganida “qaytalanish” fenomeni paydo bo‘lishi (tez-tez uyg‘onish, uyqusizlikni qaytalanishi yoki uni kuchayishi) yoki doriga qaramlikni paydo bo‘lishi mumkin, ammo bu odatda uzoq muddat qo‘llangandan keyin bo‘ladi. Juda kam hollarda tirishishlar kuzatilishi mumkin.

Ba‘zida somnol qabul qilayotgan pasientlarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, masalan, eshakemi yoki teri toshmasi, juda kam hollarda – anafilaktik reaksiyalar va/yoki angionevrotik shish rivojlanishi mumkin.

Juda kam hollarda jigar transaminazalarining darajasini va/yoki qon plazmasida ishqoriy fosfatazaning yengil va o‘rtacha oshishi kuzatilishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Somnolni quyidagi hollarda qo‘llash mumkin emas:

• preparatga yuqori sezuvchanlik;
• og‘ir miasteniya (Myasthenia gravis),
• jigar faoliyatining og‘ir yetishmovchiligi,
• uyqu vaqtidagi yaqqol apnoe;
• og‘ir nafas yetishmovchiligi;
• galaktozani tug‘ma o‘zlashtiraolmaslik, laktaza tanqisligi, glyukoza – galaktoza malabsorbsiyasi;
• homiladorlik;
• emizish davri;
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Alkogol Somnolning sedativ ta‘sirini kuchaytiradi. Shuning uchun ushbu vositalar birga qo‘llanganida, uyg‘ongandan keyin uyquchanlik kuzatilishi mumkin, bu o‘z navbatida transport vositalarini boshqarish yoki turli texnik uskunalarda operatorlik ishini bajarishda salbiy ta‘sir ko‘rsatishi mumkin.

Somnolning MNT ga ta‘sirini MNT faoliyatiga susaytiruvchi ta‘sir ko‘rsatuvchi boshqa dori vositalari kuchaytirishi mumkin. Somnolni antipsixotik (neyroleptik) vositalar, uxlatuvchi, anksilotik/sedativ vositalar, antidepressantlar, narkotik analgetiklar, tirishishga qarshi vositalar va og‘riq qoldiruvchi, shuningdek sedativ xususiyatlarga ega gistaminga qarshi vositalar bilan birga qo‘llashdan oldin, kutilayotgan terapevtik samarani sinchiklab baholash kerak.

Benzodiazepin hosilalariga o‘xshash preparatlar va narkotik analgetiklar, opiatlar va morfin hosilalari (og‘riqni qoldiruvchi vositalar, yo‘talga qarshi vositalar va o‘rnini bosuvchi davolash) bilan birga qo‘llash, eyforiyani kuchayishiga va doriga qaramlik rivojlanish xavfini oshishiga olib kelishi mumkin.

Somnolni narkotik analgetiklar va barbituratlar bilan majmuada qo‘llash, nafasni susayishi xavfini chaqirishi mumkin. Dozani oshirib yuborish o‘lim bilan yakunlanishi mumkin.

Klozapin nafasni va/yoki yurakni to‘xtashi bilan kechuvchi shok xavfini oshirishi mumkin.

Jigar fermentlarining ingibitorlari bilan birga qo‘llansa, ayniqsa sitoxrom R450 (masalan, eritromisin antibiotiki, kvinupristin/dalfopristin, zamburug‘larga qarshi preparatlar itrakonazol, ketokonazol bilan) ta‘siri kuchayadi. Biroq bir vaqtda karbamazepin, fenitoin yoki rifampisinni qo‘llash (jigar fermentlarining faolligini kuchaytiradilar) Somnolning terapevtik samarasini pasaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Somnol tabletkasining qobig‘i tarkibiga laktoza kiruvchi bo‘yovchi saqlaydi, shuning uchun galaktozani tug‘ma o‘zlashtiraolmaslikda, laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiya bo‘lgan pasientlarga, ushbu dorini buyurish mumkin emas.

Jigar va buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda, shuningdek keksa odamlarda va nafas yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda Somnol ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi (dozani kamaytirish tavsiya etiladi) (Qo‘llash usuli va dozalari bo‘limiga qarang).

Davolash vaqtida alkogolni iste‘mol qilish mumkin emas.

Somnolni alkogolizmi bo‘lgan yoki anamnezida o‘rganib qolishlar/qaramlik bo‘lgan pasientlarga buyurilganda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Doimo iloji bo‘lsa uyqusizlik sabablarini aniqlash va uyqu vositalarini buyurishdan oldin, uni chaqiruvchi omillarni yo‘qotish kerak.

Benzodiazepinlar va ularning analoglari psixozni davolashda birinchi tanlov preparati hisoblanmaydi.

Somnol bilan davolash vaqtida paradoksal ruhiy reaksiyalarni paydo bo‘lishi haqida ma‘lumotlar bor (Nojo‘ya ta‘sirlari bo‘limiga qarang).

Tolerantlik

Benzodiazepinlar va ularning analoglari bir necha hafta davomida takroran qo‘llanganida ta‘siri samaradorligini kamayishi mumkin, biroq somnol qo‘llanganida ahamiyatli o‘rganib qolish (tolerantlik) hollari aniqlanmagan. Agar preparat tavsiyalarga mos ravishda 4 haftadan oshmagan holda ishlatilsa, tolerantlikni paydo bo‘lishini ehtimoli kam. Dozani oshirish mumkin emas.

Qaramlikni rivojlanish xavfi

Somnol, benzodiazepin va ularning analoglariga o‘xshab (hattoki terapevtik dozalarda), jismoniy (somatik) va ruhiy qaramlik yoki tolerantlikni chaqirish mumkin. Qaramlikni rivojlanish xavfi dozani oshirilishida va uzoq muddatli davolaganda, shuningdek boshqa benzodiazepin bilan majmuada oshishi mumkin. Biroq, agar davolash kursi 4 haftadan kam bo‘lsa, xavf kamligicha qoladi.

Preparat anamnezida alkogolni haddan ziyod iste‘mol qilishga ko‘rsatma va/yoki dori vositalariga qaramligi bo‘lgan pasientlarga buyurilganida, ularda qaramlikni rivojlanish xavfi yuqori ekanligini hisobga olish lozim. Ushbu pasientlar sinchkov nazorat ostida bo‘lishlari lozim.

Agar pasientda ushbu preparatga jismoniy qaramlik paydo bo‘lsa, uni qo‘llashni birdan to‘xtatish “bekor qilish” sindromini rivojlanishiga olib kelishi mumkin, unga quyidagi belgilar xarakterlidir: uyqusizlik, bosh og‘rig‘i, mushaklarda og‘riq, xavotirlik, zo‘riqish, qo‘zg‘aluvchanlik, ongni chalkashishi va ta‘sirchanlik.

Og‘irroq holarda quyidagi belgilar kuzatilishi mumkin: voqelikni qabul qilishni buzilishi, depersonalizasiya, oyoq-qo‘llarda sezuvchanlikni yo‘qolishi va uvishish, shovqinga, yorug‘likka va jismoniy muloqotga yuqori sezuvchanlik, gallyusinasiyalar va tutqanoqli tirishishlar.

Abstinensiya simptomlari davolash to‘xtatilganidan keyin bir necha kun davomida paydo bo‘lishi mumkin. Benzodiazepinlar va ularning analoglari bilan muntazam davolanish vaqtida alohida abstinet belgilarning qisqa muddatli ta‘siri ikki qabul qilishlar orasida ham paydo bo‘lishi mumkin, asosan yuqori dozalar qo‘llanganida.

Agar davolash davomiyligi 4 haftadan oshmasa, dorini qo‘llash to‘xtatilganida “bekor qilish” belgilarini paydo bo‘lishini ehtimoli kam. Shunga qaramasdan davolashni asta-sekin to‘xtatish tavsiya etiladi.

“Qaytalanish” fenomeni

Preparatni qabul qilish to‘xtatilganida, o‘tkinchi sindrom qayta tiklanishi mumkin, bunday holda ular tufayli davolash boshlangan simptomlar kuchli qaytalanishi mumkin – ko‘pincha yuqorida ta‘riflangan “bekor qilish” simptomlarining biri bilan qo‘shilgan og‘ir uyqusizlikdir. Ushbu sindrom asosan uzoq muddatli davolash birdan to‘xtatilganida yoki tavsiya etilgan dozadan yuqori doza qo‘llanganida paydo bo‘lishi mumkin. Shuning uchun preparatni qo‘llashni birdan to‘xtatishdan saqlanish kerak, uni qo‘llashni to‘xtatish asta-sekin amalga oshiriladi (Qo‘llash usuli va dozalari bo‘limiga qarang). Pasientlar uyqusizlikni yana qaytalanishi xavfi haqida ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak.

Depressiya

Somnol antidepressant hisoblanmaydi. Agar uyqusizlik depressiya bilan bog‘liq bo‘lsa, u holda Somnolni qo‘llashdan oldin uni bartaraf qilish lozim. Benzodiazepinlar va ularning analoglarini depressiyani davolash uchun va u chaqirgan xavotirlikda monoterapiyada foydalanish mumkin emas, chunki ular o‘z joniga qasd qilish fikrlarini uyg‘otishi mumkin.

Amneziya

Agar tabletka kechqurun qabul qilinganidan keyin pasient baribir tunda uyg‘onib ketsa yoki uxlay olmasa yoki uyqusi kelmasa, anterograd amneziya rivojlanishi mumkin. Shuning uchun dorini aynan uyqu oldidan qabul qilish lozim (Qo‘llash usuli va dozalari bo‘limiga qarang) va iloji boricha uzluksiz 7-8 soatli uyqu uchun yaxshi sharoitni ta‘minlash lozim.

Shuningdek, amneziya ta‘siri ostida avtomatik ta‘siri haqida xabar berilgan.

Davolash davomiyligi

Tolerantlikni paydo bo‘lishini oldini olish uchun davolash iloji boricha qisqa bo‘lishi lozim (Qo‘llash usuli va dozalari bo‘limiga qarang), davolash davomiyligi, shu jumladan dozani pasaytirish davri 4 haftadan oshmasligi kerak. Davolash uzoq muddat bo‘lmasligi haqida pasientlarga tushuntirish va ularga paydo bo‘lishi mumkin bo‘lgan abstinent simptomlar haqida ma‘lumot berish kerak. Davolash kursini davom ettirishning zarurati bo‘lganida barcha omillarni sinchiklab baholash talab etiladi.

Boshqa ruhiy va paradoksal reaksiyalar

Alohida pasientlarda benodiazepinlar va ularning analoglarini qo‘llash vaqtida paradoksal reaksiyalar paydo bo‘lishi mumkin:

• uyqusizlikni va tungi dahshatlarni kuchayishi,
• asabiylik, ta‘sirchanlik, qo‘zg‘alish, tajovvuzkorlik va g‘azab xurujlari.
• deliriy, gallyusinasiyalar, onirik deliriy, psixotik simptomlar, noadekvat harakatlar va boshqa xulqiy buzilishlar.

Ushbu belgilar asosan keksa odamlarda va bolalarda ko‘proq uchraydi. Agar bu yuz bersa, davolashni to‘xtatish kreak.

Somnabulizm va u bilan bog‘liq bo‘lgan xulq

Somnol qabul qilgan va to‘liq uyg‘onmagan pasientlarda, uyquchanlik va boshqa analogik harakatlar, masalan “avtomobilni boshqarish”, ovqatni tayyorlash va qabul qilish yoki telefonda suhbatlashish, bunday hatti-harakatlarga keyingi amneziyalar kuzatiladi. Alkogol va MNT ni susaytiruvchi boshqa vositalarni Somnol bilan bir vaqtda qabul qilish, shuningdek Somnolni maksimal tavsiya etilgan dozadan yuqori dozada qo‘llash ham bunday hatti-harakatlarni rivojlanish xavfini oshiradi. Ushbu hatti-harakatlar haqida xabar bergan pasientlarda davolashni to‘xtatish qat‘iy baholangan bo‘lishi lozim.

Homiladorlik va emizish vaqtida qo‘llanishi

Klinik ma‘lumotlarning yo‘qligi va ehtiyotkorlik tufayli, somnolni homiladorlikning birinchi uch oyligida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Somnolni homiladorlikning oxirgi uch oylikda qo‘llanishi, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda gipotermiya, gipotoniya, nafasni susayishi va uyquchanlikning belgilarini chaqirishi mumkin. Birinchi kunlari davomida abstinent sindromini paydo bo‘lishi mumkin. Agar homiladorlikning oxirgi uch oyligida Somnolni qo‘llashning zarurati bo‘lsa, doimo iloji boricha minimal samarali dozani qabul qilish lozim.

Agar Somnol reproduktiv yoshdagi ayollarga buyurilsa, sababi agar homiladorlikka shubha bo‘lsa yoki u rejalashtirilayotgan bo‘lsa, dorini qabul qilishni to‘xtatish haqida qaror qabul qilish uchun, pasientlar shifokorga murojaat qilishlari kerakligi haqida ogoxlantirilgan bo‘lishlari kerak.

Somnolni ko‘krak sutiga chiqarilishi ma‘lum. Emizikli ona tomonidan uni qabul qilinishi chaqaloqda sedativ samarani (holsizlik, tonusni pasayishi) chaqirishi mumkin. Shuning uchun emizish davrida somnolni qo‘llashni to‘xtatish lozim.

Diqqatni talab etuvchi harakatlarda reaksiyalarga ta‘sir qilish qobiliyati

Somnol uyquchanlikni chaqiruvchi sedativ vositalar guruhiga kirishi tufayli, preparatni qabul qilgandan keyin transport vositalarini boshqarish va turli moslama va mexanizmlarda operatorlik ishini bajarishi mumkin emas.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: Somnolning dozasi oshirib yuborilganida asosan markaziy nerv tizimini (MNT) susayishi rivojlanadi, bunda uyquchanlikdan to komagacha bo‘lgan simptomlar majmuasi kuzatilishi mumkin. Odatda MNT ning bu susayishi pasient hayotiga xavf solmaydi. Biroq, somnol alkogol yoki MNT ga susaytiruvchi ta‘sir ko‘rsatadigan boshqa vositalar bilan majmuada qo‘llanganida, dozani oshirib yuborilishi og‘ir va pasient hayoti uchun xavfli bo‘lishi mumkin.

Davolash: nafasni normallashtirish va yurak faoliyatiga asosiy e‘tiborni qaratgan holda, simptomatik va tutib turuvchi davolashdan foydalaniladi. Zaharga qarshi modda sifatida benzodiazepin reseptorlarining antagonisti bo‘lgan flumazenilni ishlatish mumkin. Agar dozani oshirib yuborilish tashhisi preparat qabul qilinganidan keyin darhol aniqlangan bo‘lsa, me‘dani yuvishni o‘tkazish maqsadga muvofiqdir. Somnolning dozasi oshirib yuborilganida gemodializdan foydalanish terapevtik samara bermaydi.

Chiqarilish shakli:

10 tabletkadan polivinilidenxlorid qoplamali polivilxlorid plyonka va alyumin folgali kontur uli o‘ramda. 1 yoki 2 kontur uyali o‘ramdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil. O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach preparat qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.