Миотроп спазмолитик восита, изохинолин ҳосиласи. ФДЭ ни (фосфодиэстераза) ингибиция қилиш ҳисобига силлиқ мушакларга кучли спазмолитик таъсир кўрсатади. ФДЭ цАМФ ни АМФ гача гидролизи учун зарур. ФДЭ ни ингибиция қилиниши цАМФ ни концентрациясини ошишига олиб келади, у қуйидаги каскад реакцияларни ишга туширади: цАМФ нинг юқори концентрациялари миозиннинг енгил занжирларининг киназасини (МЕЗК) цАМФ-га боғлиқ ҳолда фаоллаштиради. МЕЗК ни фосфорланиши уни Са
2+ кальмодулин комплексига нисбатан аффинлигини (яқинлигини) пасайишига олиб келади, бунинг натижасида МЕЗК нинг фаолсизлантирилган шакли мушакларни бўшашини бир маромда ушлаб туради. Бундан ташқари, цАМФ Са
2+ ионини
экстрацеллюляр бўшлиққа ва саркоплазматик ретикулумга ташилишини рағбатлантирилиши, туфайли цитозолда Са
2+ концентрациясига таъсир қилади. Дротавериннинг Са
2+ ионини концентрациясини пасайтирувчи цАМФ орқали бўлган бундай самараси, дротавериннинг Са
2+ ионларига нисбатан антагонистик таъсири орқали тушунтирилади. In vitro шароитида дротаверин ФДЭ3 ва ФДЭ5 изоферментларини ингибиция қилмасдан, ФДЭ4 изоферментларини ингибиция қилади. Шунинг учун дротаверинни самарадорлиги ФДЭ4 ни тўқималардаги концентрациясига боғлиқ бўлиб, улар турли тўқималарда фарқ қилади. ФДЭ4 силлиқ мушакларни қисқарувчанлик фаоллигини бостириш учун энг муҳим саналади, шу сабабли, ФДЭ4 ни селектив ингибиция қилиниши гиперкинетик дискинезияларни ва меъда-ичак йўлларини спастик ҳолат билан кечувчи турли касалликларни даволаш учун фойдали бўлиши мумкин. цАМФ ни миокардда ва қон томирларнинг силлиқ мушакларида гидролизга учраши асосан ФДЭ3 изоэнзими ёрдамида юз беради, бу юқори спазмолитик фаолликда дротаверинда юрак ва қон томирларига нисбатан жиддий ножўя самараларни ва юрак-қон томир тизимига нисбатан яққол самараларни йўқлигини тушунтириб беради. Дротаверин келиб чиқиши ҳам нейроген, ҳам мушаклардаги бўлган силлиқ мушакларни спазмида самаралидир. Вегетатив иннервацияни туридан қатъий назар, дротаверин меъда-ичак йўллари, сафро чиқариш йўллари ва сийдик-жинсий тизимининг силлиқ мушакларини бўшаштиради.