53 900 s`om dan
Dorixonalardan izlash75 000 s`om dan + yetkazish
Buyurtma berish65 000 s`om dan
Bron qilishQO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
VEROSHPIRON®
VEROSPIRON®
Preparatning savdo nomi: Veroshpiron® (Verospiron®)
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): spironolakton (spironolactone)
Dori shakli: tabletkalar, kapsulalar
Tarkibi:
Veroshpiron 25 mg li tabletkalar
Har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 25 mg spironolakton,
yordamchi moddalar: suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, talk, makkajo‘xori kraxmali, laktoza monogidrati.
Veroshpiron 50 mg li kapsulalar
Har bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 50 mg spironolakton,
yordamchi moddalar: natriy laurilsulfati, magniy stearati, makkajo‘xori kraxmali, laktoza monogidrati.
Kapsula qobig‘i:
kapsulaning yuqori qismi: xinolin sarig‘i bo‘yovchisi (Ye 104), titan dioksidi (Ye 171), jelatin.
kapsulaning pastki qismi: titan dioksidi (Ye 171), jelatin.
Veroshpiron 100 mg li kapsulalar
Har bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 100 mg spironolakton,
yordamchi moddalar: natriy laurilsulfati, magniy stearati, makkajo‘xori kraxmali, laktoza monogidrati.
Kapsula qobig‘i:
kapsulaning yuqori qismi: sariq shafaq (Ye 110), titan dioksidi (Ye 171), jelatin.
kapsulaning pastki qismi: sariq shafaq (Ye 110), titan dioksidi (Ye 171), xinolin sarig‘i bo‘yovchisi (Ye 104), jelatin.
Ta‘rifi:
25 mg li tabletkalar: oq yoki deyarli oq, yassi, o‘ziga xos merkaptan xidli va bir tomonida “VEROSPIRON•” markirovkasi bo‘lgan faskali dumaloq tabletkalar. Diametri: 9 mm atrofida.
50 mg li kapsulalar: №3 o‘lchamli, qattiq jelatin kapsula.
Yuqori qismi: tiniq bo‘lmagan, sariq rangli.
Pastki qismi: tiniq bo‘lmagan, oq rangli.
100 mg li kapsulalar: №0 o‘lchamli, qattiq jelatin kapsula.
Yuqori qismi: tiniq bo‘lmagan, to‘q sariq rangli.
Pastki qismi: tiniq bo‘lmagan, sariq rangli.
Farmakoterapevtik guruhi: Kaliyni tejovchi diuretiklar. Aldosteron antagonistlari.
ATX kodi: S03DA01
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Spironolakton aldosteronning konkurent antagonisti hisoblanadi. U aldesteron samaralariga nefronning distal naychalarida suv va Na+ tutilishini ingibisiya qilish, shuningdek K+ chiqarilishiga ta‘sir ko‘rsatadi. U bilan birga Na+ va Cl+ ni chiqarilishini oshirishi va K+ ni siydik bilan chiqarilishini kamaytirishi, N+ ni chiqarilishini ham kamaytiradi. O‘zining diuretik samarasi tufayli gipotenziv ta‘sir ko‘rsatadi.
Farmakokinetikasi
So‘rilishi
Ovqat spironolakton biokiraolishligini va so‘rilishini oshirishi sababli, spironolaktonni tizimli metabolizmini pasaytirishi mumkin. Biokiraolishligi >90%.
15 kun davomida har kuni ovqat qabul qilayotgan sog‘lom ko‘ngillilar 100 mg spironolaktonni qabul qilganlaridan so‘ng Tmax 2,6 soat, Smax 80 ng/ml va t½ 1,4 soatni tashkil qilgan. 7-alfa-(tiometil)-spironolakton uchun: tmax 3,2 soat, Smax 391 ng/ml va 13,8 soatni, kanrenon uchun ko‘rsatkichlar mos ravishda: tmax 4,3 soat, Smax 181 ng/ml va 16,5 soatni tashkil qilgan.
Taqsimlanishi
Kanrenon va spironolakton plazma oqsillari bilan 90% dan yuqori darajada bog‘lanadi.
Metabolizmi
Spironolakton peroral qabul qilinganidan so‘ng tez va to‘liq metabolizmga uchraydi.
Uning faol metabolitlari 7-alfa-(tiometil)-spironolakton va kanrenondir.
Chiqarilishi
Metabolitlari asosan buyrak orqali, kam qismi – safro bilan chiqariladi.
Xavfsizligi bo‘yicha klinika oldi tekshiruvlarining natijalari
Adabiyotlardagi ma‘lumotlarga muvofiq, odam uchun mo‘ljallangan dozalardan ancha ko‘p marta yuqori dozalar hayvonlarga uzoq vaqt davomida yuborilganida ularda o‘sma va mieloid leykoz rivojlangan; shu sababli, spironolaktonni uzoq vaqt qabul qilishdan saqlanish kerak.
Qo‘llanilishi
Qo‘llash usuli va dozalari
Umuman, Veroshpironning sutkalik dozasi ovqatdan so‘ng bir yoki ikki marta qabul qilishga bo‘lib buyuriladi. Sutkalik dozani yoki sutkalik dozaning birinchi qismini ertalab qabul qilish tavsiya qilinadi.
Birlamchi giperaldosteronizm:
Birlamchi giperaldosteronizm tashhisi qo‘yilgan hollarda operativ aralashuvga tayyorgarlik sifatida preparat 100-400 mg dozada buyurilishi mumkin. Operativ aralashuv rejalashtirilmayotgan pasientlarda, preparat uzoq muddatli samarani bir maromda saqlab turuvchi davolash sifatida shaxsiy tartibda tanlangan eng kichik dozada qo‘llanilishi mumkin. Ta‘riflangan vaziyatda, har 14 kunda boshlang‘ich dozani minimal samarali dozagacha pasaytirish mumkin. Uzoq muddat davomida qo‘llangan hollarda, nojo‘ya samaralarni kamaytirish maqsadida preparatni boshqa guruhga mansub diuretiklar bilan majmuada qo‘llash tavsiya qilinadi.
Shishlar (dimlangan yurak yetishmovchiligi, nefrotik sindrom):
Kattalar: boshlang‘ich sutkalik doza 100 mg (25-200 mg) ni tashkil qiladi va bir yoki ikki marta qabul qilinadi.
Yuqoriroq dozalar buyurilganida, Veroshpironni buyrak naychalarining proksimal bo‘limiga ta‘sir qiluvchi diuretiklarning boshqa guruhlari bilan majmuada qabul qilish mumkin. Bunday holda Veroshpironning dozasiga tuzatish kiritilishi kerak.
Assit yoki shishlar bilan kechuvchi jigar sirrozi:
Agar siydikda Na+/Ka+ nisbati 1 dan ortiq bo‘lsa, boshlang‘ich sutkalik doza va maksimal sutkalik doza 100 mg ni tashkil qiladi. Agar bu nisbati 1 dan kam bo‘lsa, boshlang‘ich sutkalik doza 200 mg ni, maksimal doza sutkada 400 mg ni tashkil qiladi.
Samarani bir maromda saqlab turuvchi doza shaxsiy ravishda tanlanishi kerak.
Essensial arterial gipertenziya:
Bir yoki ikki marta qabul qilishga bo‘lingan holda buyurilgan boshlang‘ich sutkalik doza 50-100 mg ni tashkil qiladi va boshqa antigipertenziv preparatlari bilan majmuada qabul qilinadi. Davolashni kamida 2 hafta davom ettirish kerak, chunki maksimal antigipertenziv samaraga shu muddat oxirida erishiladi. So‘ngra erishilgan samaraga qarab, dozani oshirish shaxsiy ravishda amalga oshirilishi lozim.
Gipokaliemiya:
Pasientlarda K+li ovqatga qo‘shimchalar yoki kaliy o‘rnini bosuvchi terapiyaning boshqa usullari yetarli bo‘lmaganida, preparat 25-100 mg sutkalik dozada qabul qilinadi.
Bolalar:
Boshlang‘ich sutkalik doza tana vazniga 1-3 mg/kg ni tashkil qiladi va bir yoki ikki marta qabul qilish uchun bo‘linadi. Boshqa diuretiklar bilan majmuada samarani bir maromda saqlab turuvchi terapiyada dozani 1-2 mg/kg gacha pasaytirish kerak.
Keksa pasientlar:
Davolashni ancha kichik dozalardan boshlab keyinchalik dozani maksimal samaraga erishilgunicha asta sekin oshirib borish lozim. Pasientda o‘rin tutgan jigar yoki buyrak buzilishlarini e‘tiborga olish lozim, chunki ular preparatning metabolizmiga va uni chiqarilishiga ta‘sir ko‘rsatadi.
Nojo‘ya reaksiyalar
Noxush reaksiyalar kaliyni chiqarilishini va spironolaktonning antiandrogen ta‘sirini kuchaytiruvchi aldosteronning konkurent antagonizmi natijasi hisoblanadi. Nojo‘ya reaksiyalar MedDRA regulyator faoliyatining tibbiy lug‘atiga asosan MedDRA da aniqlangan tez-tezligacha muvofiq a‘zolar tizimi sinfi bo‘yicha keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kam (≥1/10000, <1/100), juda kam <1/10000), tez-tezligi noma‘lum (mavjud ma‘lumotlar bo‘yicha baholab bo‘lmaydi).
MedDRA ga asosan a‘zolar tizimi bo‘yicha nojo‘ya reaksiyalar | Juda tez-tez | Tez-tez | Tez-tez emas | Kam | Juda kam | Tez-tezligi ma‘lum emas |
Qon va limfatik tizim tomonidan buzilishlar | Trombosito-peniya, agranu-lositoz, eozinofiliya | |||||
Immun tizimi tomonidan buzilishlar | O‘ta yuqori sezuvchanlik | |||||
Endokrin buzilishlar
|
Girsutizm | |||||
Oziqlanish va moddalar almashinuvi buzilishlari | Giperkali-
emiya 1 |
Giperkali-
emiya 2 |
Giponatrie-miya, degid-
ratasiya, porfiriya |
Giper-
xloremik asidoz |
||
Psixik buzilishlar | Ongni chalkashishi | |||||
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar | Uyquchan-lik4, bosh og‘rig‘i | Falaj,
paraplegiya |
||||
Kardiologik buziishlar | Aritmiya 4 | |||||
Tomir buzilishlari | Vaskulit | Gipoten-ziya | ||||
Respirator, torakal va mediastinal buzilishlar | Tovush pardasini o‘zgarishi | |||||
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar | Ko‘ngil aynishi, qusish | Gastrit, yara me‘dadan qon ketishi, me‘dada og‘riq, diareya | ||||
Gepatobiliar tizim tomonidan buzilishlar | Gepatit
|
|||||
Teri va teri osti klechatkasi tomonidan buzilishlar | Toshma, eshakem | Alopeniya, ek-zema, xalqa-simon erite-ma, terining yuguriksimon jarohatlari | ||||
Suyak-mushak tizimi va birik-tiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar | Osteomalyasiya | |||||
Siydik chiqarish tomonidan buzilishlar | O‘tkir buyrak yetishmovchiligi | |||||
Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan buzilishlar | Libidoni pasayishi, erektil dis-funksiya,
ginekomastiya (erkaklarda), sut bezlarida og‘riq, sut bez-larini katta-lashishi, xayz-ni buzilishi (ayollarda) |
Bepushtlik5 | ||||
Tizimli buzi-lishlar va yubo-rilish joyidagi asoratlar | Asteniya,
toliqish |
|||||
Labarator ko‘rsatkichlar-dagi o‘zgarishlar | Qon zardobida mochevina darajasini oshishi |
1 Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda va kaliy preparatlarini olayotgan pasientlarda.
2 Keksa yoshdagi, qandli diabet bilan kasallangan va AAF ingibitorlarini olayotgan pasientlarda.
3 Jigar sirrozi bo‘lgan pasientlarda.
4 Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda va kaliy preparatlarini olayotgan pasientlarda.
5 Yuqori dozalarni qo‘llash hollarida (sutkada 450 mg).
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Laborator tekshiruvlarning natijalariga ta‘siri: digoksinning konsentrasiyasini radioimmunologik usullar bilan aniqlanish jarayoniga ta‘siri kutilishi mumkin.
Maxsus ko‘rsatmalar
Giperkaliemiya hayot uchun xavfli bo‘lishi mumkin. Og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon zardobida kaliy miqdorini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Agar qondagi kaliy miqdori 3,5 mmol/l dan yuqori bo‘lsa, kaliy saqlovchi diuretiklarni qo‘llashdan saqlanish kerak. Qondagi kreatinin va kaliy miqdorini davolash boshlanganidan bir hafta keyin, so‘ngra – har olti oyda nazorat qilish tavsiya qilinadi. Agar qondagi kaliy miqdori 5 mmol/l dan yuqori yoki kreatinin miqdori 4 mg/dl dan yuqori bo‘lsa davolashni to‘xtatish yoki vaqtincha to‘xtatish kerak.
Dori shaklining tarkibiga laktoza kiradi. Laktozani o‘zlashtiraolmaslikning kam uchraydigan tug‘ma shakllari: Lappa laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan pasientlarda buyurish mumkin emas.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash
Homiladorlik: Veroshpironni qo‘llash mumkin emas.
Emizish davri: Veroshpironni qo‘llash mumkin emas. Agar preparatni qo‘llash zarurati tug‘ilsa, bolani ko‘krakdan ajratish lozim.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri
Davomiyligi shaxsiy ravishda belgilanadigan davolashning boshlang‘ich davrida transport vositalarini va xavfli mexanizmlarni boshqarishdan vaqtincha voz kechish kerak. Keyinchalik bu cheklovga alohida har bir pasient uchun nisbiy yondashish lozim. Nojo‘ya samaralar odatda preparatni qabul qilish to‘xtatilishi bilan yo‘q bo‘ladi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: O‘tkir dozani oshirib yuborilishi ko‘ngil aynashi, qusish, ongni xiralashishi, ongni chalkashishi, makulo-papulez yoki eritematoz toshma, diareya ko‘rinishlarda kechadi.
Suv-elektrolit muvozanati buzilishi (masalan, giperkaliemiya yoki giponatriemiya) yoki degidratasiya kuzatilishi mumkin.
Yurak impulslarni o‘tkazilishi va tuzilishini buzilishi (masalan, yurak atrioventrikulyar blokadasi, yurak bo‘lmasi xilpilashi, yurak urishini to‘xtashi) yoki EKGda o‘zgarishlar (baland arkasimon T tishi va QRS majmuani amplitudasi oshishi) kuzatilishi mumkin.
Davolash: Simptomatik va tutib turuvchi davolash qilinishi kerak. Qusishni keltirish yoki me‘dani yuvish kerak. Spesifik antidot mavjud emas. Suvsizlanish, suv-elektrolit muvozanati buzilishini va gipotoniyani odatiy usullar bilan davolash kerak. Giperkaliemiyani (20-50%) glyukozani va oddiy insulinni (0,25-0,5 TB/g glyukoza) tez yuborish bilan davolash mumkin. Kaliyni chiqaruvchi diuretiklarni va ionnalarni almashtiruvchi smolalarni qo‘llash mumkin. Spironolaktonni to‘xtatish, kaliyni iste‘mol qilishni – kamaytirish kerak (shu jumladan, kaliy saqlovchi oziq-ovqat mahsulotlarini).
Chiqarilish shakli
Tabletkalar: 20 tabletka A1/PVX blisterda.
1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi ilova qilingan karton qutida.
50 mg va 100 mg li kapsulalar: 10 kapsula A1/PVX blisterda.
3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi ilova qilingan karton qutida.
Saqlash sharoiti
Tabletkalar: +25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
50 mg va 100 mg li kapsulalar: +30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
5 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Shifokor resepti bo‘yicha