85 100 s`om dan
Dorixonalardan izlashЛоперамид гидрохлоридини юборилган дозанинг катта қисми ичак орқали сўрилади, бироқ жадал биринчи ўтишнинг метаболизми натижасида тизимли биокираолишлиғи тахминан 0,3% ни ташкил қилади. Симетикон лоперамид билан мажмуада компонент сифатида сўрилмайди
Тақсимланиши
Тақсимланиши бўйича каламушларда ўтказилган тадқиқотлар натижалари асосан ичакнинг узунаси бўйича жойлашган мушак қаватининг рецепторларига боғланиши билан ичак деворига нисбатан юқори аффинликни намойиш этган. Лоперамид плазма оқсиллари билан асосан альбумин билан боғланиши 95% ни ташкил қилади. Клиника олди маълумотлар лоперамид Р-гликопротеин субстрати ҳисобланишини намоён қилди.
Метоболизми
Лоперамид жигар орқали деярли тўлиқ чиқарилади, ва метаболизмга ҳамда конъюгацияга учрайди ва сафро орқали чиқарилади. Оксидланишли N- диметилланиши – лоперамиднинг асосий метаболик йўли ҳисобланади, ушбу жараён асосан CYP 3F4 ва CYP 2C8 изоформалари орқали амалга оширилади. Биринчи ўтишнинг жуда жадал ўтиши туфайли, қон плазмасида ўзгармаган дори воситасининг концентрацияси жуда паст бўлади.
Чиқарилиши
Инсонларда лоперамидни ярим парчаланиш даври тахминан 9-14 соат оралиғида, асосан 11 соатни ташкил қилади. Ўзгармаган лоперамид ва унинг метаболитлари асосан ахлат билан чиқарилади.