MEKSUNAT inyeksiya uchun eritma 5ml 5% N10

Препарат мия метаболизмини ва бош миянинг қон билан таъминланишини яхшилайди, микроциркуляция ва қоннинг реологик хусусиятларини яхшилайди, тромбоцитлар агрегациясини камайтиради. Гемолиз вақтида қон ҳужайраларининг (эритроцитлар ва тромбоцитлар) мембрана тузилишини барқарорлаштиради. Гиполипидемик таъсир кўрсатади, умумий холестерин ва ПЗЛП даражасини пасайтиради.

Ўткир панкреатитда ферментатив токсемия ва эндоген интоксикацияни камайтиради.

Препаратнинг таъсир қилиш механизми унинг гипоксияга қарши, антиоксидант ва мембранани ҳимояловчи таъсирига боғлиқ. У липидларни пероксидланиш жараёнларини ингибиция қилади, супероксиддисмутаза фаоллигини оширади, липид-оқсилининг нисбатини оширади, мембрананинг қовушоқлигини пасайтиради, унинг оқувчанлигини оширади. Мембрана боғловчи ферментлар (кальцийга боғлиқ бўлмаган фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецептор комплекслари (бензодиазепин, ГАМК, ацетилхолин) фаолиятини модуляция қилади, бу эса лигандлар билан боғланиш қобилиятини оширади, биомембраннинг тизимли ва функционал ташкиллашини сақлашга, нейромедиаторлар транспортига ёрдам беради ва синаптик узатишни яхшилашга ёрдам беради. Мексунат бош мияда дофамин миқдорини оширади. Аэроб  гликолиз фаоллигини компенсатор кучайишига ва гипоксия шараоитида, АТФ, креатинфосфат миқдорини ошириш билан Кребс циклининг оксидланиш жараёнининг камайиш даражасини пасайтиришга ва митохондриянинг энергия синтезловчи вазифасини фаоллаштиришга, хужайра мембранасини барқарорлаштиришга олиб келади. Препарат ишемияга учраган миокарднинг метаболик жараёнларини нормаллаштиради, некроз зонасини камайтиради, электр фаолликни ва миокард қисқарувчанлигини яхшилайди ва  тиклайди, шунингдек ишемия зонасида коронар қон оқимини оширади, ўткир коронар етишмовчиликда реперфузион синдромнинг таъсирини камайтиради. Нитропрепаратларнинг антиангинал фаоллигини оширади. Мексунат сабаби сурункали ишемия ва гипоксия бўлган,  ривожланиб борувчи нейропатияда кўрув нервининг толаси ва тўр парда ганглиоз ҳужайраларини сақлаб қолишга ёрдам беради. Кўз тўр пардаси ва кўрув нервининг функционал фаоллигини кўрув ўткирлигини ошириш билан яхшилайди.

Тақсимланиши. Аъзо ва тўқималарда тез тақсимланади. Организмда этилметилгидроксипиридин сукцинатнинг ўртача сақланиш вақти – 0,7–1,3 соат. га юборишда қон плазмасида юборишдан кейин 4 соат давомида аниқланади.

Метаболизми. Глюкуронизация йўли билан жигарда метаболизмга учрайди. 5 та метаболит аниқланган: 3-оксипиридин фосфати – жигарда ҳосил бўлади ва ишқорий фосфатаза иштирокида фосфор кислотаси ва 3-оксипиридинга парчаланади; 2 чи метаболит – фармакологик фаол, кўп миқдорда ҳосил бўлади ва юборилгандан сўнг 1– 2 кунда сийдикда аниқланади; 3 чи –  кўп миқдорда сийдик билан ажралади: 4 чи ва 5чи –  глюкуронконъюгатлар.

Чиқарилиши. Қон плазмасидан тез чиқарилади ва деярли унда 4 соатдан кейин аниқланмайди. Сийдик билан тез чиқарилади, асосан метаболитлар кўринишида (12 соатда 50%) ва оз миқдорда – ўзгармаган кўринишда (12 соатда 0,3%). Ўзгармаган этилметилгидроксипиридин сукцинати ва метаболитларнинг сийдик билан ажралиш кўрсаткичи индивидуал вариабельларга эга.

Нерв тизими томонидан: уйқучанлик, уйқуга кетишни бузилиши.

Нафас тизими томонидан: томоқда ачишиш, кўкрак қафасида дискомфорт, хаво етмаслик хисси (одатда, хаддан ташқари тез юборилганда ва қисқа муддатли характерга эга).

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни қисқа муддатли ортиши.

Бошқалар: аллергик реакциялар, бутун танада ”иссиқликни қуйилишии” хисси, ёмон хид.

Болаларда, ҳомиладорликда ва эмизишда препаратини қўллаш хавфсизлиги бўйича қатъий назоратли клиник тадқиқотлар ўтказилмаган.

Препарат буйрак ва жигар  функциясининг ўткир бузилишларида қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик ва лактация даврида адекват ва қатъий назорат қилинадиган клиник тадқиқотлар ўтказилмаган.

Бу даврларда препаратнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги бўйича маълумотлар етарли бўлмаган сабабли препарат ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Транспорт воситалари ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.

Даволаш даврида транспорт воситаларни бошқаришда ва психомотор реакцияларнинг тезлигини ва диққатни юқори жамлаш талаб қиладиган бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

бош мия жароҳатлар, бош мия жароҳатлари оқибатлари;

дисциркулятор энцефалопатия;

вегетатив дистония синдроми;

атеросклеротик генезли енгил когнитив бузилишлар;

 невротик ва неврозга ўхшаш ҳолатларда хавотирли бузилишлар;

комплекс даволаш таркибида ўткир миокард инфаркти (биринчи суткадан бошлаб)

комплекс даволаш таркибида турли босқичлардаги бирламчи очиқ бурчакли глаукома;

неврозга ўхшаш ва вегетатив-қон томир касалликларининг устун келувчи алкоголизмда абстинент сидромини даволашда;

антипсихотик воситалар билан ўткир заҳарланиш;

комплекс даволаш таркибида қорин бўшлиғининг ўткир йирингли яллиғланиш жараёнларида (ўткир некротик панкреатит, перитонит) қўлланилади.

·      ўткир буйрак етишмовчилиги;

·      ўткир жигар етишмовчилиги;

·      болалар;

·      ҳомиладорлик;

·      эмизишда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: анамнезда аллергик касалликлар ва реакциялар.

Этил спиртининг токсик самараларини камайтиради.

Яроқлилик муддати

2 йил. Ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати тугагандан сўнг фойдаланилмасин.

Мексунатни оқим билан аста–секин 5-7 минут давомида, томчилаб – минутига 40–60 томчи тезликда юборилади.  Максимал суткалик доза 1200 мг дан ошмаслиги керак.

Бош мия қон айланишининг ўткир бузилишларида Мексунатни дастлаб 10-14 кун ичида-200 -500 мг дан вена ичига томчилатиб суткасига 2-4 марта, кейинчалик мушак ичига 200-250 мг дан суткасига 2-3 марта 2 ҳафта мобайнида қўлланилади.

Бош мия жароҳатлари ва бош мия жароҳатлари оқибатларида препарат суткада 2-4 марта 10-15 кун давомида вена ичига томчилаб  200-500 мг дан юборилади.

Декомпенсация босқичидаги дисцирcулятор энцефалопатияда Мексунатни вена ичига оқим билан ёки томчилаб 14 кун давомида суткада 1-2 марта 200-500 мг дан буюрилади. Кейин кейинги 2 ҳафта давомида мушак ичига  100-250 мг/сут дан.

Дисцкирcулятор энцефалопатиянинг олдини олиш курси учун препарат 10-14 кун давомида суткада 2 марта 200-250 мг дозада мушак ичига юборилади.

Кекса ва ҳавотирли ҳолатлардаги беморларда енгил когнитив бузилишларда препарат 14 – 30 кун давомида 100 – 300 мг/сут суткалик дозада мушак ичига юборилади.

Комплекс даволашнинг таркибидаги ўткир миокард инфарктида препаратни вена ичига ёки мушак ичига 14 кун давомида, нитратлар, бета-блокаторлар, ангиотензин айлантирувчи фермент ингибиторлари (АФИ), тромболитик, антикоагулянт ва антиагрегант воситалар, шунингдек кўрсатмаларга мувофиқ симптоматик воситаларни ўз ичига олган миокард инфарктининг анъанавий давоси фонида юборилади.

Дастлабки 5 кун ичида максимал таъсирга эришиш учун препаратни вена ичига юбориш керак, кейинги 9 кун ичида Мексунат мушак ичига юборилиши мумкин.

Препаратни вена ичига юбориш томчили инфузия йўли билан, аста-секин (ножўя таьсирларни олдини олиш учун) 0,9% ли натрий хлориди эритмаси ёки 5% ли декстроза (гдюкоза) эритмасида 100-150 мл ҳажмда 30-90 минут давомида юборилади. Зарур бўлганда, препаратни оқим билан аста-секин давомийлиги 5 минутдан кам бўлмаган ҳолда юбориш мумкин.

Препаратни юбориш (вена ичига ёки мушак ичига) суткасига 3 марта, ҳар 8 соатда амалга оширилади. Суткалик даволаш доза суткада 1 кг тана вазнига 6-9 мг, бир марталик доза – 1 кг тана вазнига 2-3 мг ни ташкил қилади. Максимал суткалик доза 800 мг дан ошмаслиги керак, бир марталик – 250 мг.

Комплекс даволаш таркибида турли босқичлардаги очиқ бурчакли глаукомада Мексунат мушак ичига 100-300 мг/сут дан, суткада 1-3 марта 14 кун давомида юборилади.

Алкоголли абстинент синдромида Мексунатни 5-7 кун давомида суткада 2-3 марта вена ичига томчилаб ёки мушак ичига 200-500 мг дозада юборилади.

Антипсихотик воситалар билан ўткир захарланишда препаратни 7-14 кун давомида вена ичига 200-500 мг/сут дозада юборилади.

Қорин бўшлиғининг ўткир йирингли яллиғланиш жараёнларида (ўткир некротик панкреатит, перитонит) препарат операциядан олдинги ва операциядан кейинги даврда биринчи кунидан буюрилади. Қўлланиладиган дозалар касалликнинг шакли ва оғирлиги, жараённинг тарқалишига, клиник кечишининг вариантларига боғлиқ. Препаратни бекор қилиш фақат барқарор ижобий клиник ва лаборатория таъсиридан кейин аста-секин амалга оширилиши керак.

Ўткир шишли (интерститсиал) панкреатитда Мексунат 200 – 500 мг дан суткада 3 марта, вена ичига томчилаб (0,9% ли натрий хлориди эритмасида) ва мушак ичига буюрилади.

Некротик панкреатитнинг енгил оғирлик  даражаси – суткада 3 марта 100-200 мг дан вена ичига томчилатиб (0,9% ли натрий хлориди эритмасида) ва мушак ичига.

Ўртача  оғирлик  даражаси 200 мг суткада 3 марта вена ичига томчилаб (0,9% натрий хлорид эритмасида).

Оғир кечиши - пульс – дозада биринчи кунда 800 мг  суткада  икки марта  юборилади; кейин 200-500 мг дан суткада  2 марта, суткалик дозани аста-секин пасайтириш билан. Жуда оғир кечиши -  панкреатит шокни пайдо бўлишини барқарор тўхтатгунга қадар дастлабки доза 800 мг/сут, ҳолатни барқаролашишига кўра 300-500 мг дан суткада 2 марта вена ичига томчилаб (0,9% ли натрий хлорид эритмасида) аста-секин суткалик дозани пасайтириб. 

Даволаш

Одатда талаб қилинмайди – симптомлар суткада давомида мустақил йўқолади.

Уйқусизликнинг ўта оғир ҳолатларида қабул қилиш учун уйқу таблеткалари ва анксиолитиклардан бирини қўллаш тавсия этилади (ниразепам 10 мг, оксазепам 10 мг ёки диазепам 5 мг).

Қон босими ҳаддан ташқари ошганда – артериал қон босимини назорати остида гипотензив препаратлар буюрилади.

Бу даврларда препаратнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги бўйича маълумотлар етарли бўлмаган сабабли препарат ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.