OMEZ kapsulalar 40mg N28

faol modda: omeprazol 40 mg;

yordamchi moddalar: mannitol 236 mg, krospovidon 18 mg, poloksamer (407) 5 mg, gipromelloza (1828) 8 mg, meglumin 3 mg. Qobiq: povidon (K-30) 26,8 mg. ichakda eriydigan qobiq: metakrilat kislotasi va etilakrilat sopolimeri [1:1] (metakrilat kislotasi sopolimeri [S tipi]) 72 mg, trietilsitrat 7,2 mg, magniy stearati 4 mg.

№0 o'lchamdagi qattiq jelatin kapsulalarining tarkibi:

korpusi: moviy brilliant bo'yovchisi (E133), sariq quyosh shafag'i bo'yovchisi (E110), maftunkor qizil bo'yovchisi (E129), floksin V bo'yovchisi (qizil bo'yovchi D&C RED # 28), titan dioksidi (E171), natriy laurilsulfati, suv, jelatin.

qopqog'i: temir (II) oksidi bo'yovchisi (E172), titan dioksidi (E171), natriy laurilsulfati, suv, jelatin.

Ta'sir mexanizmi

Omeprazol kuchsiz asos bo'lib hisoblanadi, me'da shilliq qavatining devoroldi qavatidagi xujayralar kanalchalaridagi kislotali muhitda faol shaklga aylanadi, u erla proton pompaning N+/K+-ATF-azani ingibitsiya qiladi. Xlorid kislota sintezining so'ngi bosqichiga dozaga bog'liq ta'sir ko'rsatadi, rag'batlantiruvchi omildan qat'iy nazar ham bazal, ham rag'batlantirilgan sekresiyani bostiradi.

Me'dada xlorid kislota sekresiyasiga ta'siri

Omeprazolni sutkada 1 marta peroral qo'llagandan keyin xlorid kislotasini kunduzgi va tungi sekresiyasini tez va samarali pasayishi kuzatiladi, u 4 kun davolash davomida maksimumga erishadi.

12-barmoq ichak yara kasalligi bo'lgan pasientlarda 20 mg omeprazolni qo'llash 24-soatlik me'da kislotaligini kamida 80% ga barqaror pasayishini chaqiradi. Bunda pentagastrin bilan rag'batlantirgandan keyin xlorid kislotasining o'rtacha maksimal kontsentrasiyasini 70% ga pasayishi 24 soat davomida kuzatiladi. 12-barmoq ichak yara kasalligi bo'lgan pasientlarda 20 mg omeprazolni har kuni peroral qabul qilish kislotalik ko'rsatkichini rn ≥3 darajada o'rtacha 17 soat davomida tutib turadi.

Xlorid kislotasi sekresiyasini bostirilishi darajasi omeprazolning "kontsentrasiya-vaqt" farmakokinetik egri chizig'i ostidagi maydonga proportsional va ushbu vaqtda qonda preparatning haqiqiy kontsentrasiyasiga proportsional emas.

Omeprazol bilan davolash vaqtida taxifilaksiya kuzatilmagan.

Omeprazol in vitro sharoitda Helicobacter pylori ga bakterisid ta'sir ko'rsatadi. Omeprazolni antibakterial vositalar bilan birga qo'llaganda Helicobacter pylori eradikasiyasi simptomlarni tez bartaraf bo'lishi, me'da-ichak yo'llarining shilliq qavatlari nuqsonlarini tez bitishi va yara kasalligini davomli remissiyasi bilan kechadi, bu doimiy tutib turuvchi davolash kabi qon ketishidek asoratlar ehtimolini samarali pasaytiradi.

Omeprazol me'da-ichak yo'llaridan tez so'riladi, plazmadagi maksimal kontsentrasiyasiga 1-2 soatdan keyin erishiladi. Ingichka ichakda 3-6 soat davomida so'riladi. Bir marta qabul qilingandan keyin Biokiraolishligi taxminan 40% ni tashkil qiladi, sutkada bir marta doimiy qabul qilingandan keyin biokiraolishlik 60% gacha oshadi. Bir vaqtda ovqat qabul qilish omeprazolning biokiraolishligiga ta'sir ko'rsatmaydi.

Taqsimlanishi

Omeprazolni qon plazmasidagi oqsillar bilan bog'lanishi taxminan 95% ni tashkil qiladi, taqsimlanish xajmi 0,3 l/kg ga teng.

Metabolizmi

Omeprazolning bir qismi SUR2S19 va SUR3A4 izofermentlari ishtirokida sulfon, sulfid va gidroksiomeprazol nofaol metabolitlari hosil qilib tizimoldi metabolizmiga uchraydi. Parietal xujayralar tomonidan faol metabolitlarni hosil bo'lishi jarayoniga qo'shilmagan omeprazol, SUR2S19 va SUR3A4 izofermentlari ishtirokida jigarda to'liq metabolizmga uchraydi. Plazmadagi umumiy klirensi minutiga 0,3-0,6 l ni tashkil qiladi.

Chiqarilishi

Yarim chiqarilish davri taxminan 40 minut (30-90 minut) ni tashkil qiladi. Taxminan 80% metabolitlari ko'rinishida buyraklar orqali, qolgan qismi – ichak orqali chiqariladi.

Pasientlarning alohida guruhlari

Keksa (75-79 yosh) pasientlarda omeprazolning metabolizmini biroz pasayishi kuzatilgan.

Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda omeprazolning metabolizmi sekinlashadi, bu uning biokiraolishligini oshishiga olib keladi.

Bolalarni davolaganda qon plazmasidagi omeprazolning kontsentrasiyasi kattalardagi bilan bir xil bo'lgan.

Quyidagi noxush doriga reaktsiyalar omeprazolning klinik va postmarketing tadqiqotlari qayd etilgan. Ushbu reaktsiyalarning hech qaysi biri dozaga bog'liq bo'lmagan. Quyida keltirilgan noxush reaktsiyalar yuzaga kelish tez-tezligi bo'yicha tasniflangan. Noxush reaktsiyalarni yuzaga kelish tez-tezligi quyidagi tasnif bo'yicha belgilangan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥ 1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kam xollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam xolllarda (<10000), tez-tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida baholab bo'lmaydi).

Bolalar populyasiyasi

Proton nasosi ingibitorlari, ayniqsa preparatni yuqori dozalarda va uzoq vaqt (> 1 yil) qo'llaganda, ayniqsa keksa pasientlarda yoki boshqa xavf omillari bo'lganida son, kaft suyaklari va umurtqalarni sinishi xavfi o'rtacha darajada oshishi mumkin.

Omeprazolni kamida uch oy davomida qabul qilgan pasientlarda toliqish, alahsirash, tirishishlar, bosh aylanishi va qorinchalar aritmiyalari kabi simptomlar bilan namoyon bo'luvchi og'ir darajadagi gipomagniemiya qayd etilgan. Ko'pgina pasientlarda gipomagniemiya proton nasosi ingibitorlarini bekor qilgandan va magniy preparatlari yuborilgandan keyin bartaraf etilgan. Uzoq vaqt davolash rejalashtirilgan yoki omeprazol digoksin yoki gipomagniemiya chaqirishi mumkin bo'lgan boshqa preparatlar (masalan diuretiklar) bilan birga buyurilgan pasientlarda davolashni boshlashdan oldin magniy miqdorini baholash va davolash vaqtida uni muntazam nazorat qilish kerak.

Omeprazol kislotalikni pasaytiruvchi barcha dori vositalari kabi V12 vitamini (tsianokobalamin) ni so'rilishini pasayishiga olib kelishi mumkin. Uzoq vaqt davolaganda organizmda V12 vitamini zahirasi pasaygan yoki V12 vitaminini so'rilishini buzilishi xavf omili bo'lgan pasientlar yuzasidan buni yodda tutish kerak.

Me'da bezlari sekresiyasini pasaytiruvchi preparatlarni uzoq vaqt peroral qabul qilgan pasientlarda me'dada bezli kistalar hosil bo'lishi ko'proq kuzatilgan. Ushbu ko'rinishlar xlorid kislotasi sekresiyasini ingibitsiya qilish oqibatida fiziologik o'zgarishlar bilan bog'liq va davolash davom ettirilgan fonda qaytib ketadi.

Me'dada xlorid kislotasi sekresiyasini pasayishi ichak normal mikroflorasini o'sishiga olib keladi, bu o'z navbatida Salmonella spp. va Campylobacter spp. tur bakteriyalar, shuningdek ehtimol Clostridium difficile chaqirgan ichak infektsiyalari rivojlanishi xavfini biroz oshishiga olib kelishi mumkin.

Xlorid kislotasi sekresiyasini pasayishi oqibatida xromogranin A (CgA) kontsentrasiyasi oshadi. CgA kontsentrasiyasini oshishi neyroendokrin o'smalarni aniqlash uchun tekshiruv natijalariga ta'sir ko'rsatishi mumkin, bundan saqlanish uchun CgA kontsentrasiyasini aniqlashdan 5 kun oldin omeprazolni qabul qilishni vaqtincha to'xtatish kerak.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo'llanilishi

Epidemiologik tadqiqot natijalari omeprazolni homiladorlikka va homila yoki yangi tug'ilgan chaqaloqning sog'lig'ini xolatiga klinik ahamiyatli salbiy ta'siri yo'qligidan dalolat beradi. Omeprazol ko'krak sutiga kiradi, ammo preparatni terapevtik dozalarda qo'llaganda bolaga salbiy ta'siri kutilmaydi.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Omeprazolni qo'llash vaqtida transport vositalari va mexanizmlarni boshqarganda, shuningdek diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab etuvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

• me'da va o'n ikki barmoq ichak yara kasalligi (davolash va oldini olish);

• me'da va o'n ikki barmoq ichak yara kasalligida Helicobacter pylori eradikasiyasi (majmuaviy davolash tarkibida);

• reflyuks–ezofagit; simptomatik gastroezofageal reflyuks kasalligi (gerk);

• Zollinger-Ellison sindromi.

2 yoshdan oshgae, tana vazni 20 kg dan yuqori bo'lgan bolalar:

• reflyuks-ezofagit, gerk da jig'ildon qaynashi va kislotali kekirishni simptomatik davolashda qo'llanadi.

• 
  
  

Jigar etishmovchiligi bilan kechuvchi jigarning og'ir darajadagi kasalliklari (10-20 mg talab etiladigan dozaga erishish imkoniyati yo'qligi tufayli).

2 yoshdan oshgan bolalarda gastroezofageal reflyuks kasalligi ko'rsatmasidan tashqari 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash mumkin emas ("qo'llash usuli va dozalari" bo'limiga qarang).

Ehtiyotkorlik bilan

Tana vaznini ahamiyatli spontan kamayishi, takrorlanayotgan qusish, qon aralash qusish, yutishni qiyinlashishi, axlat rangini o'zgarishi (qatronsimon axlat) kabi simptomlar bo'lganida, shuningdek me'da yarasi bo'lganida (yoki uni mavjudligiga gumon bo'lganda) davolashni boshlashdan oldin xavfli o'smani inkor etish kerak, chunki davolash simptomlarni niqoblashiga va to'g'ri diagnozni qo'yishni kechiktirilishiga olib kelishi mumkin.

Omeprazolni qo'llaganda me'da shirasining kislotaligini pasayishi farmakologik faol moddalarning so'rilishini oshirishi yoki pasaytirishi mumkin.

Nelfinavir, atazanavir

Omeprazol bilan bir vaqtda qo'llanilganda atazanavir va nelfinavirning plazmadagi kontsentrasiyasini ahamiyatli pasayishi kuzatilishi mumkin.

Omeprazol va nelfinavirni bir vaqtda qo'llash mumkin emas. Omeprazolni (sutkada 40 mg) birga qo'llash nelfinavirning ekspozisiyasini taxminan 40% ga pasaytiradi va M8 farmakologik faol metabolitining o'rtacha ekspozisiyasi 75-90% ga pasayadi. O'zaro ta'sirda CYP1C19 ni ingibitsiya qilish mexanizmi ishtirok etishi mumkin.

Omeprazolni atazanavir bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi. Sog'lom ko'ngillilarda omeprazol (sutkada 40 mg ) va atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ni birga qo'llash atazanavirning euspozisiyasini 75% ga pasayishiga olib kelgan. Atazanavirning dozasini 400 mg gacha oshirish omeprazolni atazanavirning ekspozisiyasiga ta'sirini kompensasiya qilmaydi. Sog'lom ko'ngillilarda sutkada 20 mg omeprazolni 400 mg atazanavir va 100 mg ritonavirni qo'llash atazanavirning ekspozisiyasini taxminan 30% ga pasayishiga olib kelgan va 300 mg atazanavir va 100 mg ritonavir bir marta qo'llanilgandagi ekspozisiya bilan bir xil.

Digoksin

Sog'lom ko'ngillilarda omeprazol (kuniga 20 mg) va digoksin bilan yondosh davolash digoksinning biokiraolishligini 10% ga oshirgan. Omeprazolni qabul qilish fonida glikozid intoksikasiya tez-tez kuzatilidigan xolat bo'lmaganligiga qaramay, ayniqsa keksa pasientlarda monitoringni kuchaytirish kerak.

Klopidogrel

Kesishgan klinik tadqiqotda 300 mg yuklama dozada (kuniga 75 mg dan) klopidogrel va klopidogralni 80 mg dozada omeprazol bilan majmuasini qabul qilish davomiyligi 5 kunni tashkil qilgan. Klopidogrel va omeprazolni birga qabul qilganda klopidogrelning faol metabolitini ta'siri 46% (1-kuni) va 42% ga (5-kuni) kamaygan. Klopidogrel va omeprazolni birga qo'llaganda trombositlar agregasiyasini ingibitsiya qilishning o'rtacha vaqti 47% (24 soat) va 30% (5-chi kuni) ga qisqargan. Boshqa tadqiqotda klopidogrel va omeprazolni turli vaqtlarda qabul qilish ularning o'zaro ta'sirini oldini olishi namoyish etilgan, bu ehtimol omeprazolning CYP2C19 ga ingibitsiya qiluvchi ta'siri bilan tushuntiriladi. Kuzatuvlar va klinik tadqiqotlar natijalari bo'yicha ushbu FK/FD o'zaro ta'sirlarning og'ir darajadagi yurak-qon tomir xodisalarini rivojlanishi nuqtai nazardan klinik ta'siri bir-biriga qarshi.

Boshqa dori vositalari

Pozakonazol, erlotinib, ketokonazol va itrakonazolning so'rilishi ahamiyatli ravishda pasayadi, muvofiq ravishda ularning klinik samaradorligi yomonlashadi. Omeprazolni pozakonazol yoki erlotinib bilan birga qo'llashdan saqlanish kerak.

CYP2C19 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydigan dori vositalari

Omeprazol CYP2C19 – omerazol metabolizmining asosiy fermentini o'rtacha ingibitsiya qiladi. Shunday qilib, CYP2C19 tomonidan metabolizmga uchraydigan boshqa dor vositalarining metabolizmi ham pasayishi, ularning tizimli ta'siri esa oshishi mumkin. Bunday dori vositalariga misollar bo'lib R-varfarin va K vitaminining boshqa antagonistlari, tsilostazol, diazepam va fenitoin hisoblanadi.

Tsilostazol

Kesishgan klinik tadqiqotlarda sog'lom ko'ngillilar tomonidan 40 mg dozada omeprazol qabul qilinganda tsilostazolning Cmax va AUC muvofiq ravishda 18% va 26% ga va tsilostazolning faol metabolitlarining muvofiq ravishda 29% va 69% ga oshgan.

Fenitoin

Omeprazol bilan davolash boshlangandan keyin birinchi ikki xafta davomida va fenitoinning dozasiga tuzatish kiritilganda fenitoinning plazmadagi kontsentrasiyasini monitoringi tavsiya etiladi. Fenitoinning dozasini monitoringi va dozasiga tuzatish kiritishni omeprazol bilan davolash yakunlanguncha amalga oshirish kerak.

O'zaro ta'sirning noma'lum mexanizmi

Sakvinavir

Omeprazol va sakvinavir/ritonavirni birga qabul qilish OITV-infektsiyasi bo'lgan pasientlarda tomonidan yaxshi o'zlashtiriladi, shuningdek sakvinavirning plazmadagi kontsentrasiyasini taxminan 70% gacha pasayishiga olib keladi.

Takrolimus

Omeprazol bilan birga qabul qilish takrolimusning zardobdagi kontsentrasiyasini oshiradi. Zarurati bo'lganida takrolimusning dozasiga tuzatish kiritib, takrolimusning kontsentrasiyasi va buyrak funktsiyasini (kreatinin klirensi) kuchaygan monitoringini o'tkazish kerak.

Boshqa dori vositalarining omeprazolning farmakokinetikasiga ta'siri

CYP2C19 va/yoki CYP3A4 izofermentlarning ingibitorlari

Omeprazolning CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlari ishtirokidagi metabolizmini e'tiborga olib, ushbu fermentlarni ingibitsiya qiluvchi dori vositalari (klaritromisin va vorikonazol kabi) omeprazolning metabolizmi tezligini pasaytirib, omeprazolning zardobdagi kontsentrasiyasini oshirishi mumkin.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Kattalar

O'n ikki barmoq ichak yara kasalligi

Davolashga rezistent o'n ikki barmoq ichak yara kasalligini zo'rayishi bo'lgan pasientlarga odatda 40 mg sutkada 1 marta 4 xafta davomida buyuriladi. O'n ikki barmoq ichak yara kasalligi bo'lgan pasientlarda qaytalanishlarni oldini olish uchun preparatni sutkada 20 mg dozada (20 mg li kapsulalarni qo'llash kerak) sutkada 1 marta qabul qilish tavsiya etiladi. Zarurati bo'lganida dozani sutkada 1 marta 40 mg gacha oshirish mumkin.

Me'da yara kasalligi

Davolashga rezistent me'da yara kasalligi bo'lgan pasientlarda odatda 40 mg sutkada 1 marta buyuriladi, yarani bitishiga odatda 8 xafta davomida erishiladi. Me'da yara kasalligi bo'lgan pasientlarda qaytalanishlarni oldini olish uchun preparatni sutkada 20 mg dozada (20 mg li kapsulalarni qo'llash kerak) sutkada 1 marta qabul qilish tavsiya etiladi. Zarurati bo'lganida dozani sutkada 1 marta 40 mg gacha oshirish mumkin.

Yara kasalligida Helicobacter pylori eradikasiyasi tartibi

Omeprazol 40 mg dan sutkada 1 marta, shuningdek 500 mg dan amoksisillin 400 mg dan metronidazol bilan birga (yoki 500 mg dan yoki 500 mg dan tinidazol) ikkalasi kuniga 3 marta 1 xafta daavomida.

Agar davolash o'tkazilgandan keyin pasient Helicobacter pylori-musbat bo'lsa, takroriy davolash kursi o'tkazilishi mumkin.

Reflyuks-ezofagitni davolash

Og'ir darajadagi ezofagitda tavsiya etilgan doza 40 mg omeprazolni kuniga 1 martani tashkil qiladi va davolash kursi 8 xaftani tashkil qiladi.

Reflyuks-ezofagit bo'lgan pasientlarda tutib turuvchi davolash uchun omeprazolning tavsiya etilgan dozasi kuniga 1 marta 10 mg ni tashkil qiladi (10 mg omeprazol saqlovchi kapsulalarni qo'llash kerak). Zarurati bo'lganida doza kuniga 1 marta 20-40 mg gacha oshirilishi mumkin.

Zollinger-Ellison sindromini davolash

Doza individual ravishda belgilanadi. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza – 60 mg sutkada bir marta. Zarurati bo'lganida doza sutkada 80-102 mg gacha oshiriladi. 80 mg dan yuqori dozada uni ikki marta qabul qilishga bo'lish kerak.

Bolalar

Reflyuks-ezofagitni davolash, gerk da jig'ildan qaynashi va kislotali kekirishni simptomatik davolaganda 2 yoshdan katta va tana vazni ≥20 kg bo'lgan bolalarda qo'llash

Tavsiya etilgan doza – sutkada 1 marta 20 mg (20 mg li kapsulalarni qo'llash kerak). Zarurati bo'lganida doza kuniga 1 marta 40 mg gacha oshirilishi mumkin. Davolash kursi reflyuks-ezofagitda – 4-8 xafta, gerk da jig'ildon qaynashi va kislotali kekirishni simptomatik davolashda – 2-4 xafta.

2-4 xaftdan keyin simptomlar saqlanganda pasientlarga qo'shimcha tekshiruv talab etiladi.

Pasientlarning alohida guruhlari

10-20 mg (maksimal sutkalik doza 20 mg) – zarur dozaga erishish imkoniyati yo'qligi tufayli, jigar etishmovchiligida preparatni qo'llash mumkin emas; buyrak funktsiyasini buzilishida va keksa pasientlarda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Yutishi qiyinlashgan pasientlar:

Pasientlar kapsulani ochishi va uning ichidagisini yutib yuborishlari, yarim stakan suv bilan qabul qilib yoki kapsula ichidagisini mevali sharbat, pyure, gazlanmagan suv bilan aralashtirib, hosil bo'lgan aralashmani darhol (yoki 30 minut davomida) dastlab yaxshilab aralashtirib qabul qilishlari mumkin. To'liq dozani qabul qilishga ishonch hosil qilish uchun yarim stakan suvin ishlatilmagan idishga solish, chayqatish va qabul qilish kerak.

Simptomlari: ko'ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi, qorinda og'riq, diareya, bosh og'rig'i, apatiya, depressiya, ongni chalkashishi.

Davolash: simptomatik. Gemodializ etarli darajada samarali emas.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

OMEZ^®

OMEZ

Preparatning savdo nomi: Omez^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): omeprazol

dori shakli: infuziyaga eritma tayyorlash uchun liofilizat

Tarkibi:

Har bir flakon quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: omeprazol natriy VR, 40 mg omeprazolga ekvivalent (buferli);

yordamchi moddalar: suvsiz natriy karbonati, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: bir xil, g‘ovaksimon kulcha yoki uning bo‘laklari ko‘rinishida yoxud kukun ko‘rinishida oq yoki deyarli oq rangli liofilizat.

Farmakoterapevtik guruhi: me‘da bezi sekresiyasini pasaytiruvchi vosita – proton nasosi ingibitori.

ATX kodi: A02VS01

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

O‘ziga xos proton nasosi ingibitori: me‘daning parietal hujayralarida xlorid kislota sekresiyasining yakuniy bosqichini blokirovka qilgan holda H+/K+-ATF faolligini to‘xtatadi, bu orqali kislota mahsulini pasaytiradi.

Qo‘zg‘atuvchining tabiatidan qat‘iy nazar bazal va rag‘batlangan sekresiyani pasaytiradi.

Omeprazol old dori hisoblanadi va me‘daning parietal hujayralari sekretor kanalchalarini kislotali muhitda faollashtiradi.

Ta‘siri dozaga bog‘liq bo‘lib, rag‘batlashtirish omilini tabiatidan qat‘iy nazar bazal, rag‘batlangan kislota sekresiyasining samarali ingibisiya qilinishini ta‘minlaydi.

Antisekretor samarasi 20 mg qabul qilingandan so‘ng birinchi soat davomida, maksimum – 2 soatdan keyin boshlanadi. Maksimal sekresiyaning 50% ingibisiya qilinishi 24 soat davom etadi.

Sutkada bir marta qabul qilish davolashning 4-kunidan so‘ng o‘z maksimumiga yetadigan va qabul qilish yakunlangandan so‘ng 3-4 kundan keyin yo‘qoladigan kunduzgi va tungi me‘da sekresiyasini tez va samarali susayishini ta‘minlaydi. O‘n ikki barmoqli ichakning yara kasalligi bo‘lgan bemorlarda 20 mg omeprazolni qabul qilish me‘da ichi pH ni 17 soat davomida 3-darajada ushlab turadi.

Me‘da bezlari sekresiyasini kamaytiruvchi preparatlar qo‘llanganda qon plazmasida gastrin konsentrasiyasi oshadi.

Xlorid kislota sekresiyasini pasayishi natijasida A xromogranin konsentrasiyasi oshadi (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang).

Farmakokinetikasi

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 90-95% (albumin va nordon alfa-1-nordon glikoprotein).

Omeprazol vena ichiga yuborilgandan so‘ng qon plazmasidagi “konsentrasiya-vaqt” farmakokinetik egri chizig‘ining yakuniy bosqichi uchun yarim chiqarilish davri (T_1/2) taxminan 40 minutni (jigar yetishmovchiligida – 3 soat) tashkil etadi; plazmaning umumiy klirensi minutiga 0,3 l dan 0,6 l gachaga teng. Davolash davomida yarim chiqarilish davri ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi yuz bermaydi.

Jigarda oltita farmakologik: gidroksiomeprazol, sulfid va sulfon hosilalari hamda boshqa nofaol metabolitlarni hosil qilgan holda P₄₅₀ (CYP) sitoxromi ferment

tizimi ishtirokida deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi.

Omeprazol metabolizmining sezilarli darajadagi qismi asosiy plazma metaboliti – gidroksiomeprazol hosil bo‘lishi uchun javob beruvchi polimorf ekspressiya qiluvchi o‘ziga xos CYP2C19 izoformasi (S-gidroksilaz mefenitoini) ga bog‘liq. CYP2C19 izofermentining ingibitori hisoblanadi.

Chiqarilishi buyraklar (70−80%) va safro (20−30%) orqali. Surunkali buyrak yetishmovchiligida preparatning chiqarilishi kreatinin klirensi pasayishiga mutanosib ravishda pasayadi. Keksa yoshdagi bemorlarda preparatni chiqarilishi kamayadi, biokiraolishligi kuchayadi.

Qo‘llanilishi

Peroral terapiyani o‘tkazish imkoni bo‘lmaganda unga muqobil sifatida:

• me‘da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalliklarida (shu jumladan, qaytalanishlarni profilaktikasida);
• gastroezofageal reflyuks kasalligida (GERK);
• gipersekretor holatlarda (Zollinger-Ellison sindromi, me‘da-ichak yo‘llarining stressli yaralari, poliendokrin adenomatoz, tizimli mastositoz);
• nosteroidli yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish bilan bog‘liq me‘da va o‘n ikki barmoqli ichakning shilliq qavatlarini shikastlanishlari (gastropatiya): dispepsiya, shilliq qavat eroziyasi, peptik yarani oldini olish va davolash uchun;
• umumiy anesteziya vaqtida me‘da kislotasining tarkibini nafas yo‘llariga aspirasiyasini (Mendelson sindromi) oldini olish uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usullari va dozalari

Omez^® preparati 20-30 minut davomida vena ichiga yuboriladi. Infuziya uchun eritma tayyorlangandan so‘ng darhol yuborish tavsiya etiladi. Dozalar individual tanlanadi, ba‘zida yanada yuqori dozalarda yuborish talab qilinadi. Agar sutkalik doza miqdori   60 mg ni tashkil etsa, doza ikki marta qabul qilish uchun bo‘linishi kerak.

• Peroral davolashni o‘tkazish imkoni bo‘lmaganda unga muqobil sifatida:
  • me‘da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalliklarida (shu jumladan, qaytalanishlarni profilaktikasida) Omez^® preparatining infuziyasi sutkada bir marta 40 mg dozada buyurish tavsiya qilinadi;
  • gastroezofageal reflyuks kasalligida (GERK) Omez^® preparatining infuziyasi sutkada bir marta 40 mg dozada buyurish tavsiya qilinadi;
  • gipersekretor holatlarda (Zollinger-Ellison sindromi, me‘da-ichak yo‘llarining stressli yaralari, poliendokrin adenomatoz, tizimli mastositoz) Omez^® preparati sutkada 60 mg dozada dastlab vena ichiga yuborish tavsiya qilinadi;
  • nosteroidli yallig‘lanishga qarshi preparatlarni (NYAQP) qabul qilish bilan bog‘liq me‘da va o‘n ikki barmoqli ichakning shilliq qavatlarini shikastlanishlari (gastropatiya): dispepsiya, shilliq qavat eroziyasi, peptik yarani oldini va davolash uchun Omez^® preparatining infuziyasi sutkada bir marta 40 mg dozada buyurish tavsiya qilinadi.

Umumiy anesteziya vaqtida me‘da kislotasining tarkibini nafas yo‘llariga aspirasiyasini (Mendelson sindromi) oldini olish uchun preparat kechga yaqin 40 mg dozada va anesteziya/operasiyagacha eng kamida 2 soat oldin 40 mg dozada buyuriladi.

Parenteral davolash yakunlangandan so‘ng, kislota sekresiyasini susaytirish uchun peroral dori shakli bilan antisekretor davolash o‘tkazish tavsiya etiladi (masalan, 20 mg Omez^® kapsulasi sutkada bir marta 2 kapsuladan 4 hafta davomida).

Preparatni alohida holatlarda qo‘llanilishi

Buyrak funksiyasini buzilishi. Dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Jigar funksiyasini buzilishi. Jigar funksiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlarda omeprazolning biokiraolishligi va klirensi kuchayadi. Shu tufayli terapevtik doza sutkada 20 mg dan yuqori bo‘lmasligi kerak.

Keksa yoshda. Keksa yoshdagi shaxslarda omeprazolning metabolizmini tezligi pasayadi, buning uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.

Infuziya uchun eritmani tayyorlash bo‘yicha ko‘rsatmalar

Infuziya uchun eritma omeprazolning liofilizasiyalangan kukunini 100 ml 5% li infuziya uchun dekstroza (glyukoza) eritmasi yoki 100 ml infuziya uchun fiziologik eritma bilan aralashtirish orqali tayyorlanadi.

5% li infuziya uchun dekstroza (glyukoza) eritmasidan 6 soat davomida foydalanish kerak. Infuziya uchun fiziologik eritmadan esa 12 soat davomida foydalanish kerak. Yuborishdan oldin eritmada muallaq zarrachalar yo‘qligiga ishonch hosil qilish kerak.

Flakonlarda infuziya uchun eritmani tayyorlash

1. Flakondan shpris bilan 5 ml infuziya uchun eritma olinadi.
2. Infuziya uchun eritmani omeprazolning liofilizasiya qilingan kukunli flakonga solish, flakonni preparati to‘liq erigungacha yaxshilab chayqatish kerak.
3. Omeprazol eritmasi shprisga tortib olinadi.
4. Omeprazol eritmasi flakonga o‘tkaziladi.
5. Flakondan jami preparatni o‘tkazish uchun jarayon 1-4 marta takrorlanadi.

Yumshoq konteynerda infuziya uchun eritmani tayyorlash

1. Infuziya uchun eritmani tayyorlash uchun ikki tomonlamali igna (-o‘tkazgich)dan foydalanish kerak. Ignaning bir uchi bilan infuziya xaltachasining membranasi teshiladi, ignaning ikkinchi uchi liofilizasiyalangan omeprazol flakoni bilan birlashtiriladi.
2. Infuziya eritmasini xaltachadan flakonga va aksincha o‘tkazish orqali omeprazol kukuni eritiladi.
3. Kukun to‘liq eritilganligiga ishonch hosil qilish, shundan so‘ng bo‘sh flakonni ajratib olish va infuziya xaltachasidan ignani olib tashlash kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Dori vositasining nojo‘ya reaksiyalarini rivojlanish tez-tezligi quyidagi darajalarga muvofiq tavsiflangan: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (≥1/100, <1/10); tez-tez emas (≥1/1000, <1/100); kam hollarda (≥1/10000, <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000, shu jumladan yakka hollarda).

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – dermatit, teri qichishi, teri toshmasi, eshakemi; kam hollarda – alopesiya, nursezuvchanlik reaksiyalari, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – son, bilak, umurtqa suyaklarini sinishlari; kam hollarda – artralgiya, mialgiya, mushaklarning bo‘shashishi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez – bosh og‘rig‘i; tez-tez emas – bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik; kam hollarda – ta‘m sezishni buzilishi.

Ruhiy buzilishlar: tez-tez emas – uyqusizlik; kam hollarda – yuqori ta‘sirchanlik, tajovuzkorlik, ongni buzilishi, depressiya, gallyusinasiya.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: tez-tez – abdominal og‘riq, qabziyat, diareya, meteorizm, ko‘ngil aynishi, qusish; kam hollarda – og‘iz qurishi, stomatit, gastrointestinal kandidoz, mikroskopik kolit.

Jigar va safro chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – “jigar” fermentlarining faolligini oshishi; kam hollarda – sariqlik/sariqliksiz gepatit, jigar yetishmovchiligi, ilgari og‘ir jigar kasalliklari bilan xastalangan pasientlarda ensefalopatiya.

Jinsiy a‘zolar va sut bezi tomonidan buzilishlar: kam hollarda – ginekomastiya.

Qon va limfatik tizimlar tomonidan buzilishlar: leykopeniya, trombositopeniya, agranulositoz, pansitopeniya.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyasi: isitma, angionevrotik shish, anafilaktik reaksiya/ anafilaktik shok.

Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan buzilishlar: kam hollarda – bronxospazm.

Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: kam hollarda – interstisial nefrit.

Eshitish a‘zolari tomonidan va labirint buzilishlar: tez-tez emas – vertigo.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan buzilishlar: kam hollarda – ko‘rish noaniqligi.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlar: kam hollarda – giponatriemiya; juda kam hollarda – gipomagniemiya, og‘ir gipomagniemiya oqibatida gipokalsiemiya, gipomagniemiya oqibatida gipokaliemiya.

Umumiy buzilishlar: tez-tez emas – lohaslik; kam hollarda – ko‘p terlash, periferik shishlar.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Omeprazolga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Erlotinib, pozakonazol, nelfinavir va atazanavir bilan bir vaqtda qabul qilish.

Emizish davri.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (ushbu dori shakli uchun samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan) qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Buyrak yetishmovchiligi (omeprazol dozasini tuzatish talab qilinmaydi).

Jigar yetishmovchiligi (“Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang).

Osteoporoz. Garchi osteoporoz holatida omeprazol qo‘llanilishining suyak sinishlari bilan sabab-oqibatlarini bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsada, osteoporoz rivojlanishi yoki osteoporoz holatida suyak sinishlari xavfi bo‘lgan bemorlar tegishli klinik kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak.

Homiladorlik.

Klopidogrel, itrakonazol, varfarin, silostazol, diazepam, fenitoin, sakvinavir, takrolimus, klaritromisin, vorikonazol, rifampisin, teshik dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Omeprazol va boshqa proton nasosi ingibitorlari bilan davolashda me‘dada xlorid kislota sekresiyasining pasayishi boshqa preparatlarni muhitning kislotaliligiga  bog‘liq so‘rilishini pasayishiga yoki oshishiga olib kelishi mumkin.

Omeprazol bilan davolash me‘da shirasining kislotali darajasini pasaytiruvchi boshqa preparatlar kabi ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol, erlotinib, temir va sianokobalaminlarning so‘rilishini pasayishiga olib kelishi mumkin. Ushbu dori  vositalarini omeprazol bilan birga qo‘llashdan saqlanish kerak.

Omeprazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda, digoksinning biokiraolishligi 10% ga kuchayadi (digoksinni dozalash tartibini tuzatish talab qilinishi mumkin). Keksa yoshdagi pasientlarda bu preparatlar bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Omeprazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda varfarin, diazepam, fenitoin, silostazol, imipramin, klomipramin, sitalopram, geksobarbital, disulfiram, shiningdek CYP2C19 izofermenti ishtirokida jigarda metabolizmga uchraydigan boshqa preparatlarning (bu preparatlarning dozalarini kamaytirish talab qilinishi mumkin) plazmadagi konsentrasiyasi oshishi va yarim chiqarilish davri uzayishi mumkin.

Omeprazolning ayrim antiretrovirus preparatlari bilan o‘zaro ta‘sirlanishi isbotlangan. Ushbu o‘zaro ta‘sirlarning mexanizmlari va klinik ahamiyatlari har doim ham ma‘lum bo‘lmaydi. Omeprazol bilan davolash fonida rN ahamiyatini oshishi antiretrovirus preparatlarining so‘rilishiga ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Shuningdek, CYP2C19 izofermenti darajasiga ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Omeprazol va atazanavir va nelfinavir o‘xshash ayrim antiretrovirus preparatlari bilan birga qo‘llanganda, omeprazol bilan davolash fonida ularning qon zardobidagi konsentrasiyalarini pasayishi kuzatiladi. Omeprazol bilan birga qo‘llanilganda, atazanavirning “konsentrasiya-vaqt” farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydon 75% ga kichrayadi. Shu tufayli omeprazolni atazanavir va nelfinavir kabi antiretrovirus preparatlari bilan birga qo‘llash mumkin emas.

Omeprazol klopidogrel bilan bir vaqtda qo‘llanganda, oxirgining antiagregant samarasi pasayishi kuzatiladi.

Ayrim pasientlarda proton pompa ingibitorlarini metotreksat bilan birga qo‘llanganda, qon plazmasida metotreksatning konsentrasiyasini ahamiyatsiz darajada oshishi kuzatilgan. Metotreksatning yuqori dozalari bilan davolashda omeprazol qabul qilishni vaqtincha to‘xtatish kerak.

Omeprazol va takrolimus bir vaqtda qo‘llanganda, qon zardobida takrolimus konsentrasiyasining oshishi aniqlangan, bu dozani tuzatishni talab qilishi mumkin.

CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarining ingibitorlari (klaritromisin, eritromisin, vorikonazol kabi) bilan birga qo‘llanganda, omeprazolning plazma konsentrasiyasini oshishiga olib kelishi mumkin, bu og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda uzoq muddat qo‘llanilgan hollarda, omeprazolning dozani tuzatish talab qilishi mumkin.

Rifampisin, teshik dalachoy (Hypéricum perforátum) preparatlari kabi CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarining induktorlari bilan omeprazol birga qo‘llanilganda, omeprazolning metabolizmi tezlashishi hisobiga qon plazmasidagi omeprazol konsentrasiyasini pasayishiga olib kelishi mumkin.

Omeprazol klaritromisin yoki eritromisin bilan birga qo‘llanganda, qon plazmasida omeprazol konsentrasiyasi oshadi.

Omeprazol amoksisillin yoki metronidazol bilan birga qo‘llanishi qon plazmasidagi omeprazolning konsentrasiyasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Omeprazolni antasid vositalari, teofillin, kofein, xinidin, lidokain, propranolol, etanolga ta‘siri aniqlanmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Erta bosqichlarda me‘da yarasiga shubha qilinganda, tashhisni to‘g‘ri qo‘yish va muvofiq davolashni buyurish uchun rentgen yoki endoskopik tekshiruvidan o‘tish kerak.

Tana vaznining sezilarli darajada spontan yo‘qolishi, tez-tez qusish, disfagiya, qon aralash qusish yoki melena kabi har qanday xavotirli simptomlar, shuningdek me‘da yarasi mavjud bo‘lganda (yoki me‘da yarasiga shubha qilinganda) xavfli o‘sma ehtimolini istisno qilish kerak, chunki Omez^® preparati bilan davolash simptomlarni yo‘qotilishiga va tashhis qo‘yish muddati kechiktirilishiga olib kelishi mumkin.

Garchi osteoporoz fonida omeprazol/ezomeprazol qo‘llanilishining suyak sinishlari bilan sabab-oqibatlarini bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsada, osteoporoz rivojlanishi yoki osteoporoz fonida suyak sinishlari xavfi bo‘lgan pasientlar muvofiq klinik kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak.

Xlorid kislota sekresiyasining pasayishi oqibatida A xromogranin (CgA) konsentrasiyasi oshadi. Qon plazmasida CgA konsentrasiyasining oshishi neyroendokrin o‘smalarini aniqlash uchun tekshiruvlar natijalariga ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Ushbu ta‘sirlarni oldini olish uchun proton pompa ingibitorlari bilan davolash CgA konsentrasiyasi tekshiruvi o‘tkazilgunga qadar 5 kun oldin to‘xtatib qo‘yilishi kerak. Agar shu vaqt ichida CgA konsentrasiyasining ko‘rsatkichlari normaga qaytmasa, tekshiruvni takrorlash kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi

Preparatni homiladorlik vaqtida ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lganda qo‘llash mumkin.

Laktasiya davrida qo‘llanganda emizishni to‘xtatish kerak.

Transport vositalarini boshqarish va diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalari tezkorligini talab qiluvchi boshqa turlardagi faoliyatni bajarish qobiliyatiga ta‘siri. Omeprazol bilan davolash davrida bosh aylanishi, uyquchanlik, ko‘rishni buzilishi kuzatilishi mumkin, shuning uchun avtotransportni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezkorligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli turdagi faoliyatni bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Klinik tadqiqotlar ma‘lumotlariga ko‘ra, preparatni sutkada 270 mg gacha va uch kun ichida 650 mg gacha dozada vena ichiga yuborilganda, dozaga bog‘liq nojo‘ya samaralar aniqlanmagan.

Simptomlari: ongni chalkashishi, ko‘rish noaniqligi, uyquchanlik, og‘izni qurishi, bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, taxikardiya, aritmiya.

Davolash: simptomatik. Gemodializ yetarli darajada samarali emas.

10 ml flakon USP Tip-I to‘q rangli shisha, brombutil tiqinlar bilan berkitilgan, alyuminiy qalpoqchalar bilan siqilgan va flip off qopqog‘i bilan muhrlangan. Flakonlarga o‘zi yelimlanuvchi yorliqlar yopishtiriladi.

1 flakondan, davlat va rus tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

2 yil.

Resept bo‘yicha.