OD LEVOKS tabletkalari 500mg N5

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

OD-LEVOKS

OD-LEVOX

Preparatning savdo nomi: OD-Levoks

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levofloksasin

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

Plyonka qobiq bilan qoplangan 1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: levofloksasin gemigidrati (levofloksasinga hisoblanganda) – 500,00 mg;

yordamchi moddalar: krospovidon, mikrokristall sellyuloza, gipromelloza, kolloid kremniy dioksidi, talk, magniy sterati, suv*;

qobig‘i: gipromelloza, makrogol, titan dioksidi, talk, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, suv*;

*-ishlab chiqarish jarayonida yo‘qotiladi.

Ta‘rifi: plyonka qobiq bilan qoplangan oq yoki deyarli oq rangli, bir tomonida ajratuvchi riskali kapsulasimon tabletka.

Ko‘ndalang kesimida ikki qavat ko‘rinadi. Sindirilganda tabletka yadrosi sariq rangli.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

ATX kodi: J01MA12

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Levofloksasin – faol modda sifatida ofloksasinning chapga aylanuvchi izomerini saqlovchi keng ta‘sir doirasiga ega ftorxinolonlar guruhiga mansub antibiotikdir. DNK-giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK superspiralizasiyasini va uzilishlarini buzadi, DNK sintezini bostiradi, sitoplazmada, hujayra devorida va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni chaqiradi. Mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan in vitro sharoitida ham, in vivo sharoitida ham samarali. Preparat ta‘siriga sezgirlar:

• aerob grammusbat mikroorganizmlarga: Corynebacterium dipheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Liseria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metisillinga sezgir/o‘rtacha sezgir shtammlari), shu jumladan Staphylococcus aureus (metisillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus epidermidis (metisillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus spp. (leykotoksin saqlovchi); Sterptococcus spp. C va G guruhlari Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penisillinga sezgir/o‘rtacha sezgir/rezistent shtammlari);
• anaerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampisillinga sezgir/rezistent shtammlari), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pilori, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (beta-laktamazalarini ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penisillinaza ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Neisseria meningitides, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasreurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasreurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vilgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Salmonella spp.;
• anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;
• boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia terchomatis, Legionella pneumophila spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Riskettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

O‘rtacha sezgir mikroorganizmlar (minimal bostiruvchi konsentrasiya 4 mg/ml dan ko‘proq.

• aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metisillinga rezistent shtammlari), Staphylococcus haemolyticus (metisillinga rezistent shtammlari),
• aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli;
• anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides theraiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp..

Chidamli mikroorganizmlar (minimal bostiruvchi konsentrasiya 8 mg/l dan ko‘proq:

• aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metisillinga rezistent shtammlari), boshqalar Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metisillinga rezistent shtammlari);
• aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans;
• boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganida levofloksasin tez va deyarli to‘liq so‘riladi (ovqat qabul qilish so‘rilish tezligiga va to‘liqligiga kam ta‘sir qiladi). Biokiraolishligi – 99% ni tashkil qiladi. Plazmada maksimal konsentrasiyaga erishish vaqti (TS_max) – 1-2 soatni tashkil qiladi. 500 mg qabul qilinganida plazmadagi maksimal konsentrasiyasi (S_max)
5,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 30-40% ni tashkil qiladi.

Levofloksasinni o‘rtacha to‘planishi preparat 500 mg dozada kuniga 2 marta qabul qilinganida uchinchi kuni kuzatiladi. A‘zolar va to‘qimalarga: o‘pka, bronxlarni shilliq qavati, balg‘am, siydik-jinsiy tizimi a‘zolari, polimorf-yadroli leykositlar, alveolyar mikrofaglarga yaxshi kiradi. Bronxlarning shilliq qavatida va epitelial qoplama suyuqligida 500 mg preparatni peroral qabul qilinganidan keyin S_max muvofiq – 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ga qavariqlarning suyuqligida levofloksasinning S_max
4,0-6,7 mkg/ml, T_max  holatida 2-4 soat, 500 mg preparat peroral qabul qilinganidan keyin o‘pka to‘qimasidagi S_max – 11,3 mkg/g; TS_max esa – 4-6 soat. Levofloksasin oz miqdorda orqa miya suyuqligiga kiradi. Sutkada 500 mg levofloksasin peroral qabul qilinganidan keyin davolashning uchinchi kuni preparat qabul qilinganidan keyin 2, 6 va 24 soatdan keyin prostata bezi to‘qimasida S_max muvofiq – 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va
2,0 mkg/g. Prostata bezi/plazma konsentrasiya nisbati o‘rtacha – 1,84. 500 mg preparat qabul qilinganidan keyin siydikdagi S_max o‘rtacha qiymati 8-12 soatdan keyin –
200 mkg/l. Jigarda preparatni katta bo‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki dezasetilizasiyaga uchraydi. Yarim chiqarilish davri (T_1/2) – 6-8 soatni tashkil qiladi. Organizmdan asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 85%) kalavalar filtrasiyasi va naychalar sekresiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Levofloksasinning ichga qabul qilingan dozasining 4% ichak orqali 72 soat davomida chiqariladi. Buyrak funksiyasini buzilishlarida va buyrak klirensini kamayishida T_1/2 oshadi. Klinik sinovlarda erkak va ayollarda preparatning farmakokinetikasida farqlar aniqlangan.

Qo‘llanilishi

OD-Levoks preparati preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida:

• quyi nafas yo‘llarining (surunkali bronxitni zo‘rayishi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya);
• siydik chiqarish yo‘llari va buyraklarning (shu jumladan o‘tkir pielonefrit);
• jinsiy a‘zolarning (shu jumladan surunkali bakterial prostatit);
• teri va yumshoq to‘qimalarning (yiringlangan ateromalar, abssess, furunkullar);
• intrabdominal infeksiyalar;
• o‘tkir bakterial sinusit;
• tuberkulezda (doriga-chidamli shakllarini majmuaviy davolash) qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

OD-Levoksni ichga, ovqatlanish vaqtida yoki ovqat qabullari orasidagi tanaffusdan, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan birga qabul qilish kerak.

OD-Levoks preparatining dozalari infeksiyani xarakteri va og‘irligi, shuningdek taxmin qilingan qo‘zg‘atuvchining sezgirligi bilan belgilanadi. Buyrak funksiyasi normal bo‘lgan kattalar uchun (kreatinin klirensi (KK) >50 mg/min) tavsiya qilinadigan doza:

O‘tkir bakterial sinusitda – 500 mg sutkada 1 marta 10-14 kun davomida;

Surunkali bronxitni zo‘rayishida – 500 mg sutkada 1 marta 7 kun davomida;

Kasalxonadan tashqari pnevmoniyada – 500 mg sutkada 1 yoki 2 marta 7-14 kun davomida;

Siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalarida – 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 1 marta 7-10 kun davomida;

Bakterial prostatitda – 500 mg sutkada 1 marta 28 kun davomida;

Teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida – 250-500 mg sutkada 1-2 marta 7-14 kun davomida.

Intraabdominal infeksiyalarda – 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 2 marta yoki 500 mg sutkada 1 marta 7-14 kun davomida (anaerob floraga ta‘sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan majmuada);

Tuberkulez – 500 mg sutkada 1-2 marta, davolash kursi 3 oygacha.

Buyrak funksiyasini buzilishlari bo‘lgan pasientlar uchun (KK≤50 ml/min):

* davomli ambulator peritoneal dializ.

Jigar funksiyasini buzilishida dozani maxsus tanlash talab qilinmaydi, chunki levofloksasin jigarda faqat ahamiyatsiz darajada metabolizmga uchraydi va asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Agar preparatni qabul qilish o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, iloji boricha tezroq, keyingi qabul qilish vaqti yaqinlashgunicha qabul qilish kerak. Keyin levofloksasinni sxema bo‘yicha qabul qilishni davom ettirish kerak.

Davolash davomiyligi kasallikning turiga bog‘liq (yuqoriga qarang). Barcha hollarda davolashni kasallikning belgilari yo‘qolganidan keyin 48 soatdan 72 soatgacha davom ettirish kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon bilan), ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, soxtamembranoz kolit, “jigar transminazalari” faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, tomirli kollaps, taxikardiya, QT intervalini uzayishi, xilpillovchi aritmiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahani oshishi, ko‘p terlash, qaltirash, asabiylik), giperglikemiya (og‘izni qurishi, chanqoqlik, ko‘p siyish, charchoqlik, ko‘rishni tumanlashishi, terini quruqligi yoki qichishi, aritmiya).

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyusinasiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar.

Sezgi a‘zolar tomonidan: ko‘rishni, eshitishni, hid bilishni, ta‘m bilishni va taktil sezuvchanlikni buzilishi.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mushak zaifligi, mialgiya, paylarni uzilishi, tendinit, rabdomioliz

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatinimiya, interstisial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agronulositoz, trombositopeniya, pansitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaksiyalar: terini qichishi va qizarishi, terini va shilliq qavatlarini shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Boshqalar: fotosensibilizasiya, asteniya, porfiriyani kuchayishi, turg‘un isitma, superinfeksiyani rivojlanishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Levofloksasinga yoki boshqa ftorxinolonga, shuningdek preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, tutqanoq, ilgari xinolinlar bilan davolash o‘tkazilganidagi paylarning shikastlanishi, homiladorlik, laktasiya davri, bolalar va o‘smirlar (18 yoshgacha) da qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Keksalar (buyraklar funksiyasini yondosh pasayishining yuqori ehtimoli sababli), glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida ehtiyotlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Xinolonlarni va o‘z navbatida tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytirish qobiliyatiga ega moddalar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, tirishishga tayyorgarlik darajasini yaqqol pasayishi to‘g‘risida ma‘lumotlar bor. Bu teng darajada shuningdek xinolonlar, teofillin, fenbufen yoki ularga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni bir vaqtda qo‘llanganiga ham tegishli.

Levofloksasinning ta‘sirini ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari, sukralfat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antasid vositalari, temir yoki rux tuzlari pasaytiradi.

Glyukokortikosteroidlarni qabul qilishi paylarni uzilishi xavfini oshiradi. Levofloksasin varfarinning antikoagulyant faolligini kuchaytiradi.

Levofloksasinni chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenesid ta‘siri ostida buyraklarda levofloksasinni naychalar sekresiyasini bloklashi mumkinligi tufayli biroz sekinlashadi. Bu o‘zaro ta‘sir eng avvalo buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega ekanligini ta‘kidlash kerak. Levofloksasin siklosporinni yarim chiqarilish davrini oshiradi.

Levofloksasin va gipoglikemik vositalarini bir vaqtda qo‘llash glyukozaning qon plazmasidagi konsentrasiyalarini o‘zgarishiga (gipoglikemiya va giperglikemiya) olib keladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

OD-Levoksni temir, rux tuzlarining preparatini, antasidlarni va sukralfatni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qo‘llash kerak.

OD-Levoks preparati bilan davolash vaqtida teri qoplamalarini shikastlanishidan (fotosensibilizasiya) saqlanish uchun quyosh va sun‘iy UB-nurlaridan saqlanish kerak. Tendinit, soxtamembranoz kolit, allergik reaksiyalarning belgilari paydo bo‘lganida OD-Levoks darhol bekor qilinadi.

Anamnezida bosh miyani shikastlanishi (insult, og‘ir jarohat) bo‘lgan bemorlarda tirishishlarni rivojlanishi, glyukozo-6-fosfatdegidrogenezani yetishmovchiligida-gemolizning xavfini rivojlanishi mumkinligini nazarda tutish kerak.

OD-Levoks preparati va varfarin bir vaqtda qo‘llanganida protrombin vaqtini va koagulyantning boshqa ko‘rsatkichlarini sinchkov monitoringi kerak.

OD-Levoks gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon plazmasida glyukozaning konsentrasiyasini sinchkov monitoringi tavsiya qilinadi.

Avtotransportni va boshqa murakkab mexanik vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

OD-Levoks preparati bilan davolanish davrida avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaksiyalarini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda extiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va o‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi, tirishishlar, ko‘ngil aynishi, qusish va shilliq qavatlarining eroziv shikastlanishlari. Tekshirishlar o‘tkazilganida levofloksasin o‘rtacha-terapevtikdan yuqori dozalarda qo‘llanganida QT intervali uzayishi mumkin.

Davolash: zarurati bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Levofloksasin gemodializda, peritoneal dializda va doimiy peritoneal dializda chiqarilmaydi. Maxsus antidoti yo‘q.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan 500 mg li tabletkalar. № 5 (1x5).

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha